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エフィナコナゾール爪外用液１０％「サワイ」
| 一般名 | エフィナコナゾール液 |
|---|---|
| YJコード | 6290702Q1045 |
| 剤型・規格 | 皮膚塗布剤・１０％１ｇ |
| 薬価 | 676.30円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
爪白癬。（効能又は効果に関連する注意）５．１．直接鏡検又は培養等に基づき爪白癬であると確定診断された患者に使用すること。５．２．重症患者における本剤の有効性及び安全性は確認されていない〔１７．１．１、１７．１．２参照〕。
用法・用量
１日１回罹患爪全体に塗布する。（用法及び用量に関連する注意）本剤を長期間使用しても改善が認められない場合は使用中止を考慮するなど、漫然と長期にわたって使用しないこと（４８週を超えて使用した場合の有効性・安全性は確立していない）。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（特定の背景を有する患者に関する注意）（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット皮下投与）で乳汁中へ移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し、次の点に注意するよう指導すること。・本剤は抗真菌薬のため、新しい爪が伸びてこない限り、一旦変色した爪所見を回復させるものではない（このため、治療には相応の期間（爪が生えかわるまでの期間）が必要になる）。・爪白癬の原因菌は爪甲及びその下の皮膚に存在するため、この部位に薬剤が行きわたるよう皮膚との境界部も含め爪全体に十分に塗布し、周囲の皮膚に付着した薬剤は拭き取ること。・適用部位周辺に傷口がある場合には注意して使用すること。・爪白癬の罹患爪以外には使用しないこと。・治療中の爪には化粧品等を使用しないこと。・眼科用として角膜・結膜には使用しないこと。誤って眼に入った場合には、直ちによく水洗すること。・保存及び使用の際には火気を避けること〔２０．３参照〕。（取扱い上の注意）２０．１．開封後はしっかりとキャップをしめ保存すること。２０．２．開封後１２週間経過した場合は、残液を使用しないこと。２０．３．本剤は可燃性である（火気厳禁）〔１４．１参照〕。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．適用部位（投与部位）：（１％以上）皮膚炎、水疱、（０．１０～１％未満）紅斑、腫脹、疼痛、そう痒、皮膚剥脱、異常感覚、爪甲脱落、変色、湿疹。２）．その他：（０．１０～１％未満）鼻咽頭炎、頭痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序エフィナコナゾールは、真菌細胞膜のエルゴステロール生合成経路上におけるラノステロールの１４位メチル基の脱メチル化反応を阻害し、抗真菌作用を発揮する。１８．２抗真菌作用１８．２．１抗真菌活性エフィナコナゾールはＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎｒｕｂｒｕｍやＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓに対して抗真菌活性を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種株数ＭＩＣ５０／ＭＩＣ９０（μｇ／ｍＬ）（最小～最大）Ｔ．ｒｕｂｒｕｍ１３００．００２／０．００８（０．００１～０．０１５）Ｔ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ１２９０．００４／０．０１５（０．００１～０．０３）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－また、前記以外のＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ属の皮膚糸状菌に対しても抗真菌活性を示した（ＭＩＣ：０．００３９～０．０６３μｇ／ｍＬ）。１８．２．２実験的爪白癬に対する作用Ｔ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓによるモルモット爪白癬モデルに、エフィナコナゾール１０％液剤を１日１回４週間反復爪塗布したところ、感染無処置対照群に比べて有意な爪中菌数の減少を示した。１８．３爪における抗真菌活性作用１８．３．１爪中及び爪甲下での抗真菌活性ヒト爪を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験において、爪中や爪甲下で増殖するＴ．ｒｕｂｒｕｍに対して、爪上面への塗布により菌数の減少を示した。１８．３．２ケラチン親和性爪の主成分であるケラチンに対するエフィナコナゾールの親和性を検討した結果、吸着率は添加量に対し８５．７％、遊離率は吸着量に対し４６．０％であった。一方、同様の方法で検討したアモロルフィン塩酸塩、シクロピロクスオラミン、テルビナフィン塩酸塩及びイトラコナゾールの吸着率は９８．１～９９．５％、遊離率は１．７～６．９％であった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４薬剤耐性エフィナコナゾール存在下で１２代継代培養したＴ．ｒｕｂｒｕｍは感受性を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国際共同第ＩＩＩ相試験感染面積が２０～５０％の爪真菌症患者８７０例（日本人患者２４３例を含む）を対象に、エフィナコナゾール外用液又は基剤を感染趾爪に１日１回４８週間塗布する無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。５２週目の完全治癒率は、次のとおりであり、エフィナコナゾール外用液群と基剤群との対比較において、統計学的に有意な差が認められた。５２週目の完全治癒率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エフィナコナゾール外用液群基剤群群間差［９５％信頼区間］全体１７．８％（１１７／６５６例）３．３％（７／２１４例）１４．６［１０．８，１８．３］％注）日本２８．８％（５３／１８４例）１１．９％（７／５９例）１６．９［６．４，２７．５］％完全治癒率：感染面積０％かつ真菌学的治癒（ＫＯＨ直接鏡検と真菌培養検査がともに陰性）の割合注）ｐ＜０．００１、解析センターを層とするＣｏｃｈｒａｎ－Ｍａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ検定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度はエフィナコナゾール外用液群で７．５％（４９／６５３例）であった。主な副作用は適用部位にみられ、皮膚炎３．４％（２２／６５３例）、水疱１．８％（１２／６５３例）、紅斑０．８％（５／６５３例）、そう痒０．６％（４／６５３例）、腫脹、疼痛、皮膚剥脱各０．５％（３／６５３例）等であった。［５．２参照］１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験感染面積が２０～５０％の爪真菌症患者７８１例を対象に、エフィナコナゾール外用液又は基剤を感染趾爪に１日１回４８週間塗布する無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。５２週目の完全治癒率は、次のとおりであり、エフィナコナゾール外用液群と基剤群との対比較において、統計学的に有意な差が認められた。５２週目の完全治癒率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エフィナコナゾール外用液群基剤群群間差［９５％信頼区間］１５．２％（８８／５８０例）５．５％（１１／２０１例）９．７［５．４，１４．０］％注）完全治癒率：感染面積０％かつ真菌学的治癒（ＫＯＨ直接鏡検と真菌培養検査がともに陰性）の割合注）ｐ＜０．００１、解析センターを層とするＣｏｃｈｒａｎ－Ｍａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ検定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度はエフィナコナゾール外用液群で５．１％（２９／５７４例）であった。主な副作用は適用部位にみられ、水疱１．０％（６／５７４例）、皮膚炎、紅斑、腫脹、疼痛、皮膚剥脱各０．７％（４／５７４例）、そう痒、爪甲脱落各０．５％（３／５７４例）等であった。［５．２参照］１７．３その他１７．３．１皮膚刺激性日本人健康成人を対象としたパッチテストで塗布局所の皮膚刺激性を検討した結果、軽度な皮膚刺激性がみられた。また、外国人健康成人を対象として接触感作性を検討した結果、接触感作の誘導はみられなかった。１７．３．２生物学的同等性試験（クレナフィン爪外用液１０％に対する非劣性試験）感染面積が２０～５０％の爪白癬症患者４００例を対象に、エフィナコナゾール爪外用液１０％「サワイ」又はクレナフィン爪外用液１０％を感染趾爪に１日１回４８週間塗布する無作為化単盲検並行群間比較試験を実施した。投与３６週目の真菌学的治癒率及び投与５２週目の健康領域の新たな伸長は次のとおりであり、いずれの評価項目においても群間差の９５％信頼区間の下限が事前に設定した非劣性マージンを下回らなかったことから、エフィナコナゾール爪外用液１０％「サワイ」のクレナフィン爪外用液１０％に対する非劣性が検証された。各製剤投与時の臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エフィナコナゾール爪外用液１０％「サワイ」（１３９例）クレナフィン爪外用液１０％（１４４例）群間差［９５％信頼区間］非劣性マージン投与３６週目の真菌学的治癒率（％）６９．０６６７．３６１．７０［－９．１５，１２．５５］－１７．５投与５２週目の健康領域の新たな伸長（ｍｍ）４．４８±３．８２注）４．５６±３．９１注）－０．０８［－０．９８，０．８３］－２．０注）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度はエフィナコナゾール爪外用液１０％「サワイ」群で１５．０％（３０／２００例）であった。主な副作用は、接触皮膚炎７．０％（１４／２００例）、皮膚炎及び紅斑各２．０％（４／２００例）、爪甲剥離症１．５％（３／２００例）等であった。血漿中薬物濃度の平均値の９０％信頼区間の上限は、全ての測定時点（１２週／２４週／３６週／４８週）において許容域上限（７．０５ｎｇ／ｍＬ）を上回らず、エフィナコナゾール爪外用液１０％「サワイ」投与時の曝露量は安全性に問題ないと判定された。