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ネイリンカプセル１００ｍｇ
| 一般名 | ホスラブコナゾールＬ－リシンエタノール付加物カプセル |
|---|---|
| YJコード | 6290007M1022 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・１００ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 814.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
爪白癬。（効能又は効果に関連する注意）５．１．直接鏡検又は培養等に基づき爪白癬であると確定診断された患者に使用すること。５．２．本剤は、新しい爪が伸びてこない限り一旦変色した爪所見を回復させるものではない。
用法・用量
通常、成人には１日１回１カプセル（ラブコナゾールとして１００ｍｇ）を１２週間経口投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある患者〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤の投与により肝機能障害があらわれることがあるので、肝機能検査を行うなど観察を十分に行うこと〔９．３肝機能障害患者の項、１１．１．１、１６．６．１参照〕。８．２．本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与すること〔１０．２参照〕。８．３．本剤投与終了後は、爪の伸長期間を考慮して経過観察を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（肝機能障害患者）肝機能障害患者：肝機能障害を悪化させるおそれがある〔８．１、１１．１．１、１６．６．１参照〕。（生殖能を有する者）妊娠可能な女性：妊娠可能な女性には、本剤投与中及び投与終了後３カ月間は適切な避妊を行うよう指導すること〔９．５妊婦の項参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと（動物実験（ラット又はウサギ）で、臨床曝露量（ラブコナゾールとして）を下回る曝露量から胚・胎仔に骨格形成への影響（骨格変異、骨化遅延、骨化不全等）、出生仔水晶体混濁、出生仔外表異常（出生仔短尾、出生仔鎖肛等）及び出生仔生存率低下が、ラットにおいて臨床曝露量を上回る曝露量で奇形（口蓋裂、小眼球症等）が認められており、また、ラットにおいて胎盤通過が報告されている）〔２．２、９．４生殖能を有する者の項参照〕。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されており、また、動物実験（ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験）で、哺乳期間において出生仔体重増加抑制が認められている）。（小児等）小児等に対する臨床試験は実施していない。（相互作用）ラブコナゾールはＣＹＰ３Ａを中程度阻害する〔１６．７．１、１６．７．２参照〕。１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａにより主に代謝される薬剤（シンバスタチン、ミダゾラム等）〔１６．７．１、１６．７．２参照〕［これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある（ラブコナゾールのＣＹＰ３Ａに対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２）．ワルファリン〔８．２参照〕［ワルファリンの作用が増強し著しいＩＮＲ上昇があらわれることがある（アゾール系抗真菌剤でＩＮＲ上昇が報告されている）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し、次の点に注意するよう指導すること。・ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指示すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。・本剤は吸湿性があるので、服用直前にＰＴＰシートから取り出すこと。（取扱い上の注意）湿気を避けて室温保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．肝機能障害（頻度不明）〔８．１、９．３肝機能障害患者の項、１６．６．１参照〕。１１．１．２．多形紅斑（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（１～１０％未満）腹部不快感、便秘、（１％未満）消化不良、腹部膨満、上腹部痛、びらん性胃炎、（頻度不明）悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、口渇。２）．肝臓：（１０％以上）γ－ＧＴＰ増加、（１～１０％未満）ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、血中Ａｌ－Ｐ増加、（頻度不明）血中ＬＤＨ増加。３）．腎臓：（１％未満）血中クレアチニン増加。４）．皮膚：（１％未満）円形脱毛症、皮脂欠乏性湿疹、痒疹、（頻度不明）発疹、湿疹、紅斑、皮膚そう痒。５）．臨床検査：（１％未満）白血球数減少、白血球数増加、赤血球数減少、ヘモグロビン減少、（頻度不明）ＣＫ増加。６）．その他：（１～１０％未満）口角口唇炎、（１％未満）膀胱炎、高尿酸血症、（頻度不明）倦怠感、めまい、頭痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤は、ラブコナゾールのプロドラッグ（ホスホノキシメチル化合物：ホスラブコナゾール）であり、動物及びヒトに投与すると速やかにラブコナゾールに代謝される。ラブコナゾールは、真菌細胞の膜成分であるエルゴステロール生合成を阻害することにより、抗真菌作用を示す。１８．２抗真菌作用１８．２．１抗真菌活性本剤の活性本体であるラブコナゾールは、爪白癬の主要原因菌であるＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎｒｕｂｒｕｍ及びＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓの新鮮臨床分離株に対し、強い抗真菌活性を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ試験）。表新鮮臨床分離株に対する抗真菌活性－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種（株数）ＭＩＣ（μｇ／ｍＬ）範囲ＭＩＣ５０ＭＩＣ９０Ｔ．ｒｕｂｒｕｍ（５１）≦０．０３－０．１２≦０．０３０．０６Ｔ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ（２０）≦０．０３－０．０６≦０．０３０．０６－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１８．２．２モルモット皮膚糸状菌症モデルに対する作用モルモットＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ皮膚糸状菌症モデルにおいて、ラブコナゾールの経口投与により、感染局所の臨床症状の改善及び用量依存的な感染局所体毛の菌陰性化率の増加が認められた（ｉｎｖｉｖｏ試験）。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験日本人爪白癬患者（爪甲混濁部面積比が２５％以上）１５３例に本剤（ラブコナゾールとして１００ｍｇ）又はプラセボを１日１回１２週間経口投与時の有効性及び安全性を検討することを目的とした無作為化二重盲検並行群間比較試験の結果は次表のとおりであった。表本剤又はプラセボ投与開始後４８週の治癒率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群爪白癬治癒率（爪白癬治癒症例数／有効性解析対象症例数）Ｆｉｓｈｅｒの直接確率計算法本剤群５９．４％（６０／１０１例）Ｐ＜０．００１プラセボ群５．８％（３／５２例）中止例は非治癒例として取り扱った。治癒の定義：臨床的治癒（爪甲混濁部が完全に消失）、かつ真菌学的治癒（直接鏡検にて白癬菌が陰性化）したもの。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現率は、本剤群で２３．８％（２４／１０１例）であった。主な副作用は、γ‐ＧＴＰ増加１５．８％（１６／１０１例）、ＡＬＴ増加８．９％（９／１０１例）、ＡＳＴ増加７．９％（８／１０１例）、腹部不快感４．０％（４／１０１例）及び血中Ａｌ‐Ｐ増加２．０％（２／１０１例）などであった。１７．３その他１７．３．１ＱＴ間隔に対する影響外国人健康成人（合計１５２例）にホスラブコナゾールＬ‐リシンエタノール付加物（ラブコナゾールとして３００ｍｇ又は５００ｍｇ）又はプラセボを１日２回計６回負荷用量として静脈内投与後、負荷用量の１／２量を維持用量として１日１回４日間静脈内投与を行った注）。ホスラブコナゾールＬ‐リシンエタノール付加物反復静脈内投与後のＱＴｃＦ間隔の平均値はベースラインと比較して短縮し、平均変化量のプラセボとの差は投与後１．５時間で最大となり、－１５．１ｍｓｅｃであった。ＱＴｃＦ間隔は投与後４時間にベースラインの水準に戻った（外国人データ）。注）本剤の承認された用量は、ラブコナゾールとして１００ｍｇを１日１回である。