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https://www.carenet.com/pharmacist/dinote/cg003685_103.html
フロリードゲル経口用２％
| 一般名 | ミコナゾールゲル |
|---|---|
| YJコード | 6290003X1039 |
| 剤型・規格 | －・２％１ｇ |
| 薬価 | 98.20円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
カンジダ属による次記感染症：口腔カンジダ症、食道カンジダ症。
用法・用量
〈口腔カンジダ症〉通常、成人にはミコナゾールとして１日２００～４００ｍｇ（ミコナゾールゲル１０～２０ｇ）を４回（毎食後および就寝前）に分け、口腔内にまんべんなく塗布する。なお、病巣が広範囲に存在する場合には、口腔内にできるだけ長く含んだ後、嚥下する。〈食道カンジダ症〉通常、成人にはミコナゾールとして１日２００～４００ｍｇ（ミコナゾールゲル１０～２０ｇ）を４回（毎食後および就寝前）に分け、口腔内に含んだ後、少量ずつ嚥下する。（用法及び用量に関連する注意）本剤の投与期間は原則として１４日間とする。なお、本剤を７日間投与しても症状の改善がみられない場合には本剤の投与を中止し、他の適切な療法に切り替えること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．ワルファリンカリウム投与中、ピモジド投与中、キニジン硫酸塩水和物投与中、トリアゾラム投与中、シンバスタチン投与中、アゼルニジピン投与中、オルメサルタンメドキソミル・アゼルニジピン投与中、ニソルジピン投与中、ブロナンセリン投与中、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン投与中、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中、リバーロキサバン投与中、アスナプレビル投与中、ロミタピドメシル酸塩投与中、ルラシドン塩酸塩投与中の患者〔１０．１参照〕。２．３．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．誤嚥を起こすおそれのある患者（嚥下障害、喘息患者等）：投与する際には注意すること（誤嚥により、呼吸困難、嚥下性肺炎等を引き起こすおそれがある）〔９．７．１、９．８．１参照〕。９．１．２．経口血糖降下剤投与中（グリベンクラミド、グリクラジド、アセトヘキサミド等）の患者：血糖値その他患者の状態を十分観察しながら慎重に投与すること（低血糖症状をきたした症例が報告されている）〔１０．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（静脈投与による動物実験（ウサギ）において、流産動物数増加及び死亡増加・吸収胚数増加傾向が認められている）〔２．３参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）９．７．１．誤嚥により、呼吸困難、嚥下性肺炎等を引き起こすおそれがある。外国において、６ヵ月未満の乳児で誤嚥により窒息を起こした症例が報告されている〔９．１．１参照〕。９．７．２．小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）９．８．１．誤嚥により、呼吸困難、嚥下性肺炎等を引き起こすおそれがある。高齢者において誤嚥により窒息を起こした症例が報告されている〔９．１．１参照〕。９．８．２．減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）本剤はＣＹＰ３Ａ及びＣＹＰ２Ｃ９と親和性を有するため、ＣＹＰ３Ａで代謝される薬剤及びＣＹＰ２Ｃ９で代謝される薬剤の代謝を阻害し血中濃度を上昇させる可能性がある。１０．１．併用禁忌：１）．ワルファリンカリウム＜ワーファリン＞〔２．２参照〕［ワルファリンの作用が増強し、重篤な出血あるいは著しいＩＮＲ上昇があらわれることがあり、また、併用中止後もワルファリンの作用が遷延し重篤な出血を来したとの報告もあるので、患者がワルファリンの治療を必要とする場合は、ワルファリンの治療を優先し、本剤を投与しないこと（ミコナゾールがワルファリンの代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。２）．ピモジド＜オーラップ＞〔２．２参照〕［ピモジドによるＱＴ延長、心室性不整脈＜ｔｏｒｓａｄｅｓｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む＞等の重篤な心臓血管系の副作用があらわれるおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。３）．キニジン硫酸塩水和物（キニジン硫酸塩）〔２．２参照〕［キニジンによるＱＴ延長等があらわれるおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。４）．トリアゾラム＜ハルシオン＞〔２．２参照〕［トリアゾラムの作用の増強及び作用時間の延長があらわれるおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。５）．シンバスタチン＜リポバス＞〔２．２参照〕［シンバスタチンによる横紋筋融解症があらわれるおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。６）．アゼルニジピン＜カルブロック＞、オルメサルタンメドキソミル・アゼルニジピン＜レザルタス配合錠＞、ニソルジピン、ブロナンセリン＜ロナセン＞〔２．２参照〕［これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。７）．エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン＜クリアミン配合錠＞、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩〔２．２参照〕［これらの薬剤の血中濃度が上昇し血管攣縮等の重篤な副作用があらわれるおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。８）．リバーロキサバン＜イグザレルト＞〔２．２参照〕［リバーロキサバンの血中濃度が上昇し抗凝固作用が増強されることにより出血の危険性が増大するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。９）．アスナプレビル＜スンベプラ＞〔２．２参照〕［アスナプレビルの血中濃度が上昇し肝胆道系の副作用が発現又は重症化するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。１０）．ロミタピドメシル酸塩＜ジャクスタピッド＞〔２．２参照〕［ロミタピドメシル酸塩の血中濃度が著しく上昇するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。１１）．ルラシドン塩酸塩＜ラツーダ＞〔２．２参照〕［ルラシドン塩酸塩の血中濃度が上昇し作用が増強するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。１０．２．併用注意：１）．経口血糖降下剤（グリベンクラミド、グリクラジド、アセトヘキサミド等）〔９．１．２参照〕［これらの薬剤の作用を増強することがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。２）．フェニトイン、カルバマゼピン［これらの薬剤の作用を増強することがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。３）．ドセタキセル、パクリタキセル、イリノテカン塩酸塩水和物［これらの薬剤による骨髄抑制等の副作用が増強するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。４）．シクロスポリン［シクロスポリンの血中濃度が上昇することがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。５）．タクロリムス水和物、アトルバスタチン、ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤（ビンクリスチン硫酸塩、ビノレルビン酒石酸塩、ビンブラスチン硫酸塩等）、ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤＜アゼルニジピン・ニソルジピンは禁忌＞（ニフェジピン、アムロジピンベシル酸塩、シルニジピン等）、ベラパミル塩酸塩、シルデナフィルクエン酸塩、アルプラゾラム、ミダゾラム、ブロチゾラム、メチルプレドニゾロン、セレギリン塩酸塩、エバスチン、イマチニブメシル酸塩、ジソピラミド、シロスタゾール［これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある（ミコナゾールがこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰを阻害することによると考えられる）］。６）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、ロピナビル・リトナビル、ダルナビルエタノール付加物等）［ミコナゾール又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある（ミコナゾールとこれらの薬剤との、代謝における競合的阻害作用によると考えられる）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、主な症状は嘔吐、下痢である。（適用上の注意）１４．１．薬剤投与時の注意１４．１．１．眼科用として角膜・結膜には投与しないこと。１４．１．２．義歯装着患者では十分な効果が得られにくい場合があるので、よく義歯を洗浄し、義歯にも塗布させること。１４．２．薬剤投与後の注意本剤投与後は含嗽、食物摂取を控えさせること。（取扱い上の注意）高温を避けて保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹等。２）．消化器：（０．１～５％未満）嘔気・嘔吐、食欲不振、（０．１％未満）下痢、口渇等、（頻度不明）腹鳴。３）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇等。４）．その他：（０．１～５％未満）口腔内疼痛、味覚異常、口腔内異常感、口唇腫脹、（０．１％未満）黒毛舌。発現頻度は、使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ミコナゾールは低濃度では主として真菌の膜系（細胞膜及び細胞壁）に作用して、膜透過性の変化を起こし、高濃度では細胞の壊死性変化をもたらして殺菌的に作用するものと考えられている。１８．２カンジダに対する作用１８．２．１最小発育阻止濃度Ｃａｎｄｉｄａ属に対する最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）は次表のとおりであった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種ＭＩＣ（μｇ／ｍＬ）Ｃａｎｄｉｄａａｌｂｉｃａｎｓ≦０．０４～２０ｇｌａｂｒａｔａ≦０．０４～１０ｋｒｕｓｅｉ０．１６～１０ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ２．５～１０ｌｕｓｉｔａｎｉａｅ０．１６～２．５ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ０．０８～０．１６ｇｕｉｌｌｉｅｒｍｏｎｄｉｉ２．５～１０ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ０．３１培地：Ｓａｂｏｕｒａｕｄｄｅｘｔｒｏｓｅａｇａｒ－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１８．２．２感染治療実験ラット実験的口腔カンジダ症において、本剤塗布開始１週目から４週目の口腔内生菌数は対照群に比べ有意に減少した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈口腔カンジダ症〉１７．１．１国内第ＩＩ相試験及び一般臨床試験口腔カンジダ症患者１４３例を対象に、本剤１回５ｇを１日４回（毎食後及び就寝前）、原則１０～１４日間、口腔内に塗布する臨床試験を実施した。有効性評価対象例１２２例において、本剤の真菌学的効果及び臨床効果を検討したところ、次のような成績が得られている。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名真菌学的効果＜真菌消失率＞臨床効果＜有効率＞口腔カンジダ症８０．２％（８９／１１１例）８４．４％（１０３／１２２例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈食道カンジダ症〉１７．１．２国内第ＩＩ相試験及び一般臨床試験食道カンジダ症患者１８例を対象に、本剤１回５ｇを１日４回（毎食後及び就寝前）、原則１４日間経口投与する臨床試験を実施した。有効性評価対象例１７例において、本剤の真菌学的効果及び臨床効果を検討したところ、次のような成績が得られている。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名真菌学的効果＜真菌消失率＞臨床効果＜有効率＞食道カンジダ症８７．５％（１４／１６例）９４．１％（１６／１７例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－