1.
女性の頻尿、どう尋ねるべき？【Dr.山中の攻める！問診3step】第13回
2022/04/19 Dr.山中の攻める！問診3step
女性の頻尿、どう尋ねるべき？【Dr.山中の攻める！問診3step】第13回
https://www.carenet.com/series/yamanaka/cg002998_013.html
医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
エリル点滴静注液３０ｍｇ
| 一般名 | ファスジル塩酸塩水和物注射液 |
|---|---|
| YJコード | 2190414A1033 |
| 剤型・規格 | 液剤・３０．８ｍｇ２ｍＬ１管 |
| 薬価 | 2119.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
循環器官用薬に関連した記事
2.
先天性腎性尿崩症〔Congenital nephrogenic diabetes insipidus〕
2021/04/13 希少疾病ライブラリ
先天性腎性尿崩症〔Congenital nephrogenic diabetes insipidus〕
https://www.carenet.com/report/library/general/rare/cg002755_010.html
3.
「ユベラN」の名称の由来は？【薬剤の意外な名称由来】第26回
2020/11/18 薬剤の意外な名称由来
「ユベラN」の名称の由来は？【薬剤の意外な名称由来】第26回
https://www.carenet.com/series/nameorigin/cg002611_026.html
4.
カリウムイオンを補足する非ポリマー型高K血症治療薬「ロケルマ懸濁用散分包5g/10g」【下平博士のDIノート】第53回
2020/07/07 下平博士のDIノート
カリウムイオンを補足する非ポリマー型高K血症治療薬「ロケルマ懸濁用散分包5g/10g」【下平博士のDIノート】第53回
https://www.carenet.com/pharmacist/dinote/cg002154_053.html
5.
第15回 服薬負担を考慮した剤形・服用回数の変更提案【うまくいく！処方提案プラクティス】
2020/02/19 うまくいく！処方提案プラクティス
第15回 服薬負担を考慮した剤形・服用回数の変更提案【うまくいく！処方提案プラクティス】
https://www.carenet.com/pharmacist/teian/cg002441_015.html
添付文書
効能・効果
クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及び脳血管攣縮に伴う脳虚血症状の改善。
用法・用量
塩酸ファスジルとして１回３０ｍｇを５０～１００ｍＬの電解質液又は糖液で希釈し、１日２～３回、約３０分間かけて点滴静注する。本剤の投与は、クモ膜下出血術後早期に開始し、２週間投与することが望ましい。
使用上の注意情報
（警告）本剤の臨床試験において、頭蓋内出血（脳内出血、硬膜外血腫、硬膜下血腫、脳室内出血、頭皮下血腫、クモ膜下出血）の発現が認められているので、本剤の投与は緊急時に十分対応できる医療施設において行う（また、本剤の投与に際しては、臨床症状及びコンピューター断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う）。（禁忌）１．出血している患者：頭蓋内出血。２．頭蓋内出血の可能性のある患者：出血した動脈瘤に対する十分な止血処置を術中に施すことができなかった患者。３．低血圧の患者［本剤の投与により低血圧が現れることがある］。（慎重投与）１．術前から糖尿病を合併している患者、術中所見で主幹動脈に動脈硬化がみられた患者［頭蓋内出血を起こした例がある］。２．腎機能障害のある患者［排泄が遅延して、血中濃度が持続する可能性があり、低血圧が認められることがあるので、低血圧が観察された場合には減量（例えば１回１０ｍｇ）する］。３．肝機能障害のある患者［代謝が遅延して、血中濃度が上昇し、作用が強く現れる可能性がある］。４．重篤な意識障害のある患者［使用経験が少なく、有効性が確立されていない］。５．７０歳以上の高齢者［機能予後の改善がみられない可能性があり、有効性が確立されていない］。６．クモ膜下出血に重症脳血管障害（モヤモヤ病、巨大脳動脈瘤など）を合併している患者［使用経験がなく、有効性及び安全性が確立されていない］。（重要な基本的注意）１．本剤の臨床試験において、頭蓋内出血（６６６例中８例９件、その内訳は脳内出血３件、硬膜外血腫２件、硬膜下血腫１件、脳室内出血１件、頭皮下血腫１件、クモ膜下出血１件）の発現が認められている。なお、プラセボを対照とした比較試験では、本剤での頭蓋内出血の発現率は１．５％（１３６例中２例）であり、プラセボでの発現率は１．４％（１４０例中２例）であった。２．本剤の投与に際しては、臨床症状及びコンピューター断層撮影による観察を十分に行い、頭蓋内出血が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。３．本剤の投与により低血圧が現れることがあるので、血圧の変動に注意し、投与速度に注意するなど慎重に投与する。４．本剤の投与は、２週間を目安とし、漫然と投与しない。（高齢者への投与）一般に高齢者では生理機能が低下しており、腎機能が低下している可能性があるので、減量する（例えば１回１０ｍｇ）など注意する。なお、臨床試験及び市販後調査では、６５歳以上の高齢者での副作用発現率は１１．９６％（１，７９８例中２１５例）であった。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［２４時間持続静脈内投与によりラットに１２日間投与した器官形成期投与試験で、奇形仔（腹部閉鎖障害仔）がみられたとの報告があり、また、２４時間持続静脈内投与によりウサギに１４日間投与した器官形成期投与試験で、奇形仔（頭部神経管障害仔、腹部閉鎖障害仔）が認められたとの報告がある］。２．授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせる［ラットに静脈内投与した実験で乳汁中への移行が報告されている］。（小児等への投与）小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。（適用上の注意）１．投与経路：１）．点滴静注にのみ使用する。２）．ウサギで大槽内投与により痙攣が発現したとの報告があるので、髄腔内には投与しない。２．その他：本剤はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすることが望ましい。（その他の注意）ラット及びサルに静脈内投与した実験で腎障害が認められたとの報告がある。
副作用
エリル注Ｓ及びエリル注において、総症例５，５６９例中、６６０例（１１．８５％）に副作用が認められた。その主なものは、ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、Ａｌ－Ｐ、ＬＤＨの上昇等の肝機能異常４３１例（７．７４％）、頭蓋内出血９６例（１．７２％）、低血圧３３例（０．５９％）等であった（再審査終了時）。１．重大な副作用１）．頭蓋内出血（１．７２％）：頭蓋内出血が現れることがある。２）．消化管出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（０．２７％）：消化管出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等の出血が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。３）．ショック（０．０２％）：ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。４）．麻痺性イレウス（０．０４％）：麻痺性イレウスが現れることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満感等の症状が現れた場合には、適切な処置を行う。２．その他の副作用１）．循環器：（０．１～５％未満）低血圧、（０．１％未満）顔面潮紅。２）．血液：（０．１～５％未満）貧血、白血球減少、血小板減少。３）．肝臓：（５％以上）肝機能異常（ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等）、（０．１％未満）黄疸。４）．泌尿器：（０．１～５％未満）腎機能異常（ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等）、多尿、（０．１％未満）排尿困難。５）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹等の過敏症状。６）．消化器：（０．１％未満）膨満感、嘔気、嘔吐。７）．その他：（０．１～５％未満）発熱、（０．１％未満）頭痛、意識レベル低下、呼吸抑制。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
本剤の次の作用は、蛋白リン酸化酵素であるＲｈｏキナーゼの阻害作用によるものと考えられている。Ｒｈｏキナーゼは、ミオシンホスファターゼを阻害しリン酸化したミオシン軽鎖の脱リン酸化を阻害する。Ｒｈｏキナーゼは、血管の収縮、炎症性細胞の活性化、血管内皮細胞の損傷など、くも膜下出血に伴う脳血管攣縮および脳虚血障害発生の原因となっている生体内での諸反応に関与している。１．脳血管攣縮の予防および緩解作用イヌ遅発性脳血管攣縮モデルにおいて、攣縮を予防および緩解した。２．脳循環改善作用（１）イヌ遅発性脳血管攣縮モデルにおいて、大脳皮質血流を改善した。（２）ラット脳虚血モデルにおいて、血液粘度を改善した。（３）ヒト血管内皮細胞において、低酸素負荷による内皮細胞障害を改善した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。３．好中球浸潤抑制作用イヌ遅発性脳血管攣縮モデルにおいて、くも膜下腔への好中球浸潤を抑制した。４．脳梗塞巣発生抑制作用（１）スナネズミ脳虚血モデルにおいて、遅発性神経細胞死を抑制した。（２）ラット脳虚血モデルにおいて、脳浮腫および脳梗塞巣の発生を抑制し、神経症状を改善した。５．作用機序（１）Ｒｈｏキナーゼを阻害し、ミオシンホスファターゼ阻害を抑制し、ミオシン軽鎖のリン酸化体生成を阻害した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（２）ヒト好中球および単球の遊走を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（３）ヒト好中球の活性酸素産生を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
臨床成績
エリル注において、国内延べ１９０施設で総計６６６例について実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験の概要は、次のとおりである。１．プラセボ（生理食塩液）との二重盲検比較試験において、くも膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状を改善した。２．本剤が９０ｍｇ／日投与された症例において、有効以上と判定された症例は、７４％（３７３例中２７６例）であった。