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パルクス注ディスポ１０μｇ
| 一般名 | アルプロスタジルキット |
|---|---|
| YJコード | 2190406G2038 |
| 剤型・規格 | キット類・１０μｇ２ｍＬ１筒 |
| 薬価 | 1945.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善。２）．次記疾患における皮膚潰瘍の改善：進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデス。３）．糖尿病における皮膚潰瘍の改善。４）．振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに振動病における末梢循環障害・神経障害・運動機能障害の回復。５）．動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存。
用法・用量
１）．慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）、進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデス、糖尿病における皮膚潰瘍、振動病：通常、成人１日１回１～２ｍＬ（アルプロスタジルとして５～１０μｇ）をそのまま又は輸液に混和して緩徐に静注、又は点滴静注する。なお、症状により適宜増減する。２）．動脈管依存性先天性心疾患：輸液に混和し、開始時アルプロスタジル５ｎｇ／ｋｇ／ｍｉｎとして持続静注し、その後は症状に応じて適宜増減して有効最小量とする。
使用上の注意情報
（警告）〈動脈管依存性先天性心疾患〉本剤投与により無呼吸発作が発現することがあるので、呼吸管理設備の整っている施設で投与すること〔９．７．１、１１．１．９参照〕。（禁忌）２．１．重篤な心不全の患者〔８．２、９．１．１、１１．１．３参照〕。２．２．出血（頭蓋内出血、消化管出血、喀血等）している患者〔９．１．５、１１．１．６参照〕。２．３．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。２．４．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）、進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデス、振動病、糖尿病における皮膚潰瘍〉本剤による治療は対症療法であり、投与中止後再燃することがあるので注意すること。８．２．〈慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）、進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデス、振動病、糖尿病における皮膚潰瘍〉心不全、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、循環状態（血圧、脈拍等）を十分に観察すること。特に慢性動脈閉塞症の高齢者（バージャー病の高齢者、閉塞性動脈硬化症の高齢者）、進行性全身性硬化症の高齢者、全身性エリテマトーデスの高齢者、振動病の高齢者、糖尿病における皮膚潰瘍の高齢者は心機能等生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること〔２．１、９．１．１、９．８高齢者の項、１１．１．３参照〕。８．３．〈糖尿病における皮膚潰瘍〉糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上での適用を考慮すること。８．４．〈糖尿病における皮膚潰瘍〉外用の糖尿病性潰瘍治療剤では十分な効果が期待されない患者に対して適用を考慮すること。８．５．〈糖尿病における皮膚潰瘍〉投与中は経過を十分に観察し、４週間連日投与して効果が認められない場合には、他の適切な治療に切り替えること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．心不全＜重篤な心不全を除く＞の患者：心不全の増強傾向があらわれることがある〔２．１、８．２、１１．１．３参照〕。９．１．２．緑内障、眼圧亢進のある患者：眼圧を亢進させるおそれがある。９．１．３．胃潰瘍の合併又はその既往歴のある患者：既往のある患者に胃出血をおこすおそれがある。９．１．４．間質性肺炎の患者：間質性肺炎を増悪することがある〔１１．１．４参照〕。９．１．５．出血傾向のある患者：出血を助長するおそれがある〔２．２、１１．１．６参照〕。（腎機能障害患者）９．２．１．腎不全の患者：腎不全を増悪することがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット、ｉｎｖｉｔｒｏ）で子宮収縮作用が報告されている）〔２．３参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。（小児等）動脈管依存性先天性心疾患以外の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。９．７．１．〈動脈管依存性先天性心疾患〉新生児に投与する場合は、次の事項を考慮すること。・〈動脈管依存性先天性心疾患〉動脈管依存性先天性心疾患の新生児に投与する場合は、呼吸管理設備の整っている施設で投与すること（本剤投与により無呼吸発作が発現することがある）〔１．警告の項、１１．１．９参照〕。・〈動脈管依存性先天性心疾患〉動脈管依存性先天性心疾患の新生児に投与する場合は、重篤な疾患を有する新生児への投与なので、観察を十分に行い慎重に投与すること（なお、副作用が発現した場合は、投与中止、注入速度の減速など適切な処置を講ずること）。・〈動脈管依存性先天性心疾患〉動脈管依存性先天性心疾患の新生児に投与する場合は、有効最小量で維持すること（過量投与により副作用発現率が高まるおそれがある）。・〈動脈管依存性先天性心疾患〉動脈管依存性先天性心疾患の新生児に投与する場合は、観察を十分に行い、必要以上の長期投与は避けること（長期投与により長管骨膜肥厚がみられるとの報告がある）。（高齢者）高齢者：減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）〔８．２参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：抗凝血剤（ワルファリンカリウム等）、血小板機能を抑制する薬剤（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ等）［出血傾向の増強をきたすおそれがある（本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これらの薬剤との併用によりその作用を増強するおそれがある）］。（適用上の注意）１４．１．全般的な注意１４．１．１．次の場合には使用しないこと。・凍結したものは使用しないこと。・ブリスター包装が破損しているときや薬液が漏出しているときには使用しないこと。・シリンジ先端部のゴムキャップが外れている、又はシリンジに破損等の異常が認められるときには使用しないこと。１４．１．２．脱酸素剤を入れているので、包装フィルム表面に減圧による凹みが生じることがある。１４．２．薬剤調製時の注意１４．２．１．〈効能共通〉製品の品質を保持するため、使用直前まで開封しないこと。使用に際しては開封口からゆっくり開けること。１４．２．２．〈効能共通〉先端のゴムキャップを外した後、シリンジ先端部には触れないこと。１４．２．３．〈効能共通〉輸液に混和する場合は、シリンジで直接輸液を吸引しないこと。１４．２．４．〈効能共通〉本剤を輸液以外の他の薬剤と混和使用しないこと。ただし血漿増量剤（デキストラン、ゼラチン製剤等）との混和は避けること。１４．２．５．〈効能共通〉本剤を輸液に混和し使用する場合は混和後２４時間以内に使用し残液は廃棄すること。１４．２．６．〈効能共通〉ポリ塩化ビニル製の輸液セット等を使用した場合、可塑剤であるＤＥＨＰ［ｄｉ－（２－ｅｔｈｙｌｈｅｘｙｌ）ｐｈｔｈａｌａｔｅ：フタル酸ジ－（２－エチルヘキシル）］が製剤中に溶出することが報告されている。１４．２．７．〈動脈管依存性先天性心疾患〉動脈管依存性先天性心疾患の新生児への投与に際しては、持続静注によりＤＥＨＰの総溶出量が増加するので、ポリ塩化ビニル製の輸液セット等の使用を避けることが望ましい。１４．３．薬剤投与時の注意１４．３．１．本剤投与により副作用があらわれた場合には、投与の中止、投与速度の変更など適切な処置を講ずること。１４．３．２．持続投与を行う場合には、ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与すること。１４．３．３．本剤は脂肪乳剤を含有しているため、ポリカーボネート製の延長チューブ等を使用した場合、そのコネクター部分にひび割れが発生し、血液及び薬液漏れ、空気混入等の可能性があるので注意すること。１４．４．薬剤投与後の注意開封後の使用は一回限りとし、使用後の残液は容器とともに速やかに廃棄すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の投与により脳梗塞がみられたとの報告がある。（取扱い上の注意）２０．１．凍結を避けて保存すること。２０．２．遮光を保つため、外箱に入れた状態で保存すること。外箱開封後は遮光して保存すること。（操作方法）１．ブリスター包装の開封口からシールをゆっくりはがして開封する。注意：ブリスター包装は使用直前まで開封しないこと。２．シリンジを取り出す。注意：プランジャーを持って無理に引き出さないこと（ガスケットが変形し、薬液が漏出するおそれがある）。３．シリンジ先端のキャップを外す。注意：キャップを添付文書の図３の矢印の方向にねじりながらゆっくりと引き外す。キャップを外した後、シリンジ先端部に触れないこと。４．市販の注射針をセットして、シリンジ内の空気を除去する。（保管上の注意）凍結を避け５℃以下で保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．意識消失（頻度不明）：血圧低下に伴い一過性意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．３．心不全、肺水腫（いずれも頻度不明）：心不全（心不全増強を含む）、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔２．１、８．２、９．１．１参照〕。１１．１．４．間質性肺炎（頻度不明）：間質性肺炎（間質性肺炎増悪を含む）があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと〔９．１．４参照〕。１１．１．５．心筋梗塞（頻度不明）：胸痛、胸部圧迫感、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．６．脳出血、消化管出血（いずれも頻度不明）〔２．２、９．１．５参照〕。１１．１．７．無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）。１１．１．８．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。１１．１．９．無呼吸発作（１２．２％）：新生児に投与した場合、無呼吸発作があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと（なお、発現した場合は、減量、注入速度の減速、投与中止など適切な処置を行うこと）〔１．警告の項、９．７．１参照〕。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（０．１～１％未満）嘔気、腹痛、嘔吐、下痢、腹部膨満感・腹部不快感、（０．１％未満）食欲不振、便秘、口腔腫脹感、（頻度不明）口内炎（アフタを含む）。２）．循環器：（０．１～１％未満）＊血圧降下、血管炎、顔面潮紅、＊胸部絞扼感、（０．１％未満）発赤、＊胸痛、動悸、頻脈、（頻度不明）＊血圧上昇［＊：このような症状があらわれた場合には投与を中止すること］。３）．呼吸器：（頻度不明）咳嗽、呼吸困難、＊喘息［＊：このような症状があらわれた場合には投与を中止すること］。４）．血液：（０．１％未満）好酸球増多。５）．中枢神経系：（０．１～１％未満）発熱、頭痛、（０．１％未満）めまい、倦怠感、しびれ（しびれ感）、（頻度不明）悪寒、振戦、痙攣。６）．皮膚：（０．１～１％未満）発疹、皮膚そう痒感、（０．１％未満）蕁麻疹、（頻度不明）発汗。７）．腎臓：（頻度不明）腎不全増悪［このような症状があらわれた場合には投与を中止すること］。８）．注射部位：（０．１～１％未満）血管痛、発赤、（０．１％未満）こわばり、そう痒感。９）．出血傾向：（頻度不明）出血（鼻出血、眼底出血、結膜出血、皮下出血、血尿等）［このような症状があらわれた場合には投与を中止すること］。１０）．その他：（０．１～１％未満）熱感、（０．１％未満）四肢疼痛（四肢疼痛増強を含む）、気分不良、浮腫、視力低下、脱毛、（頻度不明）低ナトリウム血症、四肢腫脹。新生児への投与にあたっては、前記の副作用のほか、低クロール血症（１．３％）、低カルシウム血症（０．５％）、高脂血症（０．２％）があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。発現頻度は承認時の国内臨床試験及び製造販売後の使用成績調査の結果を合わせて算出した。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤の有効成分はＰＧＥ１であり、ＰＧＥ１は血管拡張作用に基づく血流増加作用及び血小板凝集抑制作用を有する。脂肪粒子を薬物担体とすることにより、次のような特徴が認められた。・ハムスター頬袋微小血管を損傷させた後、ＬｉｐｏＰＧＥ１を投与した時の方が、損傷前に投与した時より顕著で持続的な血栓形成抑制作用を示した。・薬物担体としての脂肪粒子が正常及び糖尿病ラットの腸間膜細動脈、毛細血管内皮細胞及び自然発症高血圧ラットの胸部病変大動脈内皮細胞に付着し、エンドサイトーシスされていることが電顕的に観察された。・３Ｈで標識したＬｉｐｏＰＧＥ１を自然発症高血圧ラットに静脈内投与したときの血管内分布は、病変血管において３Ｈ‐ＰＧＥ１に比べ有意に高かった。・３Ｈで標識したＬｉｐｏＰＧＥ１をラットに静脈内投与後の血漿中ＰＧＥ１未変化体の割合は、３Ｈ‐ＰＧＥ１‐ＣＤ投与時に比べ有意に高かった。１８．２血管拡張作用血流増加作用、血圧降下作用を指標に血管拡張作用をＰＧＥ１‐ＣＤと比較検討した結果は次のとおりである。・正常ラット及びストレプトゾトシン誘発糖尿病ラットにおいて、ＰＧＥ１‐ＣＤより強い血流増加作用を示し、その作用は糖尿病ラットにおいてより顕著であった。・イヌにおいて、著明な血圧降下作用を示さない用量でＰＧＥ１‐ＣＤより強い血流増加作用を示した。・ストレプトゾトシン誘発糖尿病ラット及び自然発症高血圧ラットにおいて、ＰＧＥ１‐ＣＤより著明な強い血圧降下作用を示した。これは病態の進行あるいは慢性化に伴いより顕著となった。・ラット新生児動脈管に対し、ＰＧＥ１‐ＣＤより強く持続的な動脈管拡張作用を示した。１８．３血小板凝集抑制作用１８．３．１ハムスター頬袋微小血管でのＡＤＰ誘発血栓形成に対して、正常又は損傷血管のいずれにおいてもＰＧＥ１より強い血栓形成抑制作用及び持続性を示した。１８．３．２ラットのラウリン酸による末梢動脈閉塞症モデルにおいて、ＰＧＥ１‐ＣＤより強い病態進行の抑制を示した。１８．３．３ラットｅｘｖｉｖｏ系において、ｃｙｃｌｉｃ‐ＡＭＰ量を増加させＰＧＥ１‐ＣＤより強い血小板凝集抑制作用を示した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験アルプロスタジル注射液（アンプル剤）承認時に実施された国内の臨床試験における成績は次のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名改善率（％）［改善以上］慢性動脈閉塞症における四肢潰瘍、安静時疼痛の改善［国内第ＩＩ相試験（比較試験及び一般試験）・国内第ＩＩＩ相試験（二重盲検比較試験及び一般試験）］５２．１（７５／１４４）進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデスにおける皮膚潰瘍の改善［国内第ＩＩ相試験（比較試験及び一般試験）・国内第ＩＩＩ相試験（二重盲検比較試験及び一般試験）］７５．３（５５／７３）糖尿病における皮膚潰瘍の改善［国内第ＩＩ相試験（比較試験及び一般試験）・国内第ＩＩＩ相試験（二重盲検比較試験及び一般試験）］７２．５（５０／６９）振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善、末梢循環・神経・運動機能障害の回復［国内第ＩＩＩ相試験（二重盲検比較試験及び一般試験）］３１．８（２７／８５）動脈管依存性先天性心疾患の新生児における動脈管の開存［国内第ＩＩＩ相試験（一般試験）］７４．２（６６／８９）承認用量と異なる症例を含む。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－