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ベラサスＬＡ錠６０μｇ
| 一般名 | ベラプロストナトリウム徐放錠 |
|---|---|
| YJコード | 2190027G1030 |
| 剤型・規格 | 錠剤・６０μｇ１錠 |
| 薬価 | 227.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
肺動脈性肺高血圧症。（効能又は効果に関連する注意）５．１．原発性肺高血圧症及び膠原病に伴う肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない。５．２．肺高血圧症のＷＨＯ機能分類クラス４＊の患者における有効性・安全性は確立していない。また、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合があるので、循環動態の改善がみられないあるいは臨床症状の改善がみられない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。＊）ＷＨＯ機能分類はＮＹＨＡ（ＮｅｗＹｏｒｋＨｅａｒｔＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ）心機能分類を肺高血圧症に準用したものである。
用法・用量
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして１日１２０μｇを２回に分けて朝夕食後に経口投与することから開始し、症状（副作用）を十分観察しながら漸次増量する。なお、用量は患者の症状、忍容性などに応じ適宜増減するが、最大１日３６０μｇまでとし、２回に分けて朝夕食後に経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）肺動脈性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等）［出血を増大するおそれがある］。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。８．２．本剤の有効成分は「プロサイリン錠２０」、「ドルナー錠２０μｇ」と同一であるが、用法・用量が異なることに注意すること。８．３．本剤から「プロサイリン錠２０」、「ドルナー錠２０μｇ」へ切り替える場合には、本剤最終投与時から１２時間以上が経過した後に、「プロサイリン錠２０」、「ドルナー錠２０μｇ」をベラプロストナトリウムとして原則１日６０μｇを３回に分けて食後に経口投与することから開始すること（また、本剤と同用量の「プロサイリン錠２０」、「ドルナー錠２０μｇ」に切り替えると、過量投与になるおそれがあるため注意すること）〔１６．１．１参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．月経期間中の患者：出血傾向を助長するおそれがある。９．１．２．出血傾向並びに出血傾向素因のある患者：出血傾向を助長するおそれがある。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）及び曝露量（ＡＵＣ）が増加するおそれがある〔１６．６．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．２参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。（高齢者）一般に生理機能が低下している。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．抗凝血剤（ワルファリン等）、抗血小板剤（アスピリン、チクロピジン等）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ等）［出血傾向を助長することがある（相互に作用を増強することがある）］。２）．プロスタグランジンＩ２製剤：①．プロスタグランジンＩ２製剤（エポプロステノール）［血圧低下を助長するおそれがあるので、血圧を十分に観察すること（相互に作用を増強することが考えられる）］。②．プロスタグランジンＩ２製剤（ベラプロスト）［血圧低下を助長するおそれがあるので、血圧を十分に観察すること（相互に作用を増強することが考えられる）］［同一有効成分を含有する「プロサイリン錠２０」、「ドルナー錠２０μｇ」等との併用に注意すること］。３）．エンドセリン受容体拮抗剤（ボセンタン）［血圧低下を助長するおそれがあるので、血圧を十分に観察すること（相互に作用を増強することが考えられる）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．本剤は徐放性製剤であるため、割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで、そのままかまずに服用するよう指導すること（割ったり、砕いたり、すりつぶしたりして服用すると、本剤の徐放性が失われ、過量投与となるおそれがある）。１４．１．２．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（取扱い上の注意）アルミピロー包装開封後は湿気を避けて遮光し、気密容器に保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．出血傾向（頻度不明）：脳出血、消化管出血、肺出血、眼底出血があらわれることがある。１１．１．２．ショック（頻度不明）、失神（１０％未満）、意識消失（１０％未満）：血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止すること。１１．１．３．間質性肺炎（頻度不明）。１１．１．４．肝機能障害（頻度不明）：黄疸や著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。１１．１．５．狭心症（頻度不明）。１１．１．６．心筋梗塞（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．出血傾向：（１０％未満）出血傾向、皮下出血、鼻出血。２）．血液：（１０％未満）白血球減少、白血球増多、血小板減少、（頻度不明）貧血、好酸球増多。３）．過敏症：（１０％未満）そう痒、（頻度不明）発疹、蕁麻疹、湿疹、紅斑。４）．精神・神経系：（１０％以上）頭痛（７３．９％）、ふらつき、不眠、（１０％未満）眠気、めまい、立ちくらみ、浮遊感、もうろう状態、しびれ感、（頻度不明）振戦。５）．消化器系：（１０％以上）嘔気（２８．３％）、下痢（２１．７％）、腹痛、胃不快感、嘔吐、（１０％未満）上腹部痛、食欲不振、（頻度不明）胃潰瘍、胃障害、口渇、胸やけ。６）．肝臓：（１０％未満）ＡＬＴ上昇、（頻度不明）黄疸、ＡＳＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。７）．腎臓：（１０％未満）血尿、（頻度不明）頻尿、ＢＵＮ上昇。８）．循環器系：（１０％以上）顔面潮紅（６７．４％）、ほてり（５６．５％）、動悸、（１０％未満）潮紅、血圧低下、頻脈、（頻度不明）のぼせ。９）．その他：（１０％以上）倦怠感（２８．３％）、浮腫、疼痛、（１０％未満）胸部不快感、関節痛、筋痛、顎痛、発熱、胸痛、耳鳴、熱感、冷汗、息苦しさ、頸部痛、発汗、脱力感、（頻度不明）脱毛、咳嗽、背部痛、トリグリセライド上昇、気分不良。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序プロスタサイクリンと同様に、ベラプロストナトリウムは血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内ｃＡＭＰ濃度上昇、Ｃａ２＋流入抑制及びトロンボキサンＡ２生成抑制等により、血管拡張作用、抗血小板作用及び血管平滑筋細胞増殖抑制作用を示す。１８．２血小板凝集抑制作用１８．２．１健康成人への経口投与において、血小板凝集能を抑制する。１８．２．２凝集誘発物質によるヒト血小板凝集を抑制し、ヒト血小板凝集塊解離作用を有する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３血管拡張・血流増加作用Ｋ＋、ＰＧＦ２αにより収縮させたイヌの大腿動脈、腸管膜動脈等、各種摘出動脈及びセロトニン、フェニレフリンにより収縮させたイヌの摘出肺動脈に対し、弛緩作用を示し（ｉｎｖｉｔｒｏ）、イヌの各種臓器血管の血流を増加させる。１８．４血管平滑筋細胞増殖抑制作用血小板由来増殖因子刺激によるヒト肺動脈血管平滑筋細胞の増殖を抑制する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．５病態モデルに対する作用１８．５．１肺高血圧症モデルモノクロタリン誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、経口投与で右室収縮期圧の上昇及び肺血管中膜の筋性肥大を抑制する。トロンボキサンアゴニスト誘発イヌ肺高血圧モデルにおいて、静脈内投与で肺動脈圧及び肺血管抵抗を低下させる。塞栓誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、右室収縮期圧上昇を抑制する。１８．５．２血栓症モデルラット動脈血栓症及びラット静脈血栓症等に対し、血栓形成の抑制効果を認める。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ相試験原発性肺高血圧症及び膠原病に伴う肺高血圧症患者４４例に対し、本剤の１日用量を１週目は１２０μｇ、２週目は２４０μｇ、３週目以降は３６０μｇとして、１日２回、朝夕食後に計１２週間投与したとき、０週に対する１２週又は投与中止時の６分間歩行距離、平均肺動脈圧及び肺血管抵抗係数の差は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－解析対象基本統計量６分間歩行距離（ｍ）測定時期０週に対する１２週又は中止時の差０週１２週又は中止時全症例（ｎ＝４４）平均値±ＳＤ９５％信頼区間４０２．１±１２４．６［３６４．２、４４０．０］４３５．６±１２１．０［３９８．８、４７２．４］３３．４±６６．０［１３．４、５３．５］ＰＰＨ（ｎ＝２５）平均値±ＳＤ９５％信頼区間４２８．２±１１９．３［３７８．９、４７７．４］４４２．６±１２３．４［３９１．６、４９３．５］１４．４±４９．８［－６．２、３５．０］ＣＰＨ（ｎ＝１９）平均値±ＳＤ９５％信頼区間３６７．９±１２６．３［３０７．０、４２８．８］４２６．４±１２０．５［３６８．３、４８４．５］５８．５±７７．０［２１．４、９５．６］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－解析対象基本統計量平均肺動脈圧（ｍｍＨｇ）測定時期０週に対する差投与開始前投与終了後投与終了後又は中止時投与終了後投与終了後又は中止時全症例例数平均値±ＳＤ９５％信頼区間４４４６．８±１４．２［４２．５、５１．１］３６４３．０±１４．１［３８．２、４７．８］３９４４．０±１４．３［３９．３、４８．６］３６－３．３±５．４［－５．１、－１．５］３９－２．８±５．５［－４．６、－１．０］ＰＰＨ例数平均値±ＳＤ９５％信頼区間２５５２．６±１４．４［４６．６、５８．５］２２４８．７±１３．３［４２．８、５４．６］２４４９．５±１３．５［４３．８、５５．３］２２－２．５±６．１［－５．２、０．２］２４－２．２±６．０［－４．７、０．４］ＣＰＨ例数平均値±ＳＤ９５％信頼区間１９３９．２±９．７［３４．５、４３．９］１４３３．９±１０．４［２７．９、３９．９］１５３５．１±１０．９［２９．０、４１．１］１４－４．６±４．０［－６．９、－２．２］１５－３．９±４．７［－６．５、－１．２］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－解析対象基本統計量肺血管抵抗係数（ｍｍＨｇ／Ｌ・ｍｉｎ・ｍ２）測定時期０週に対する差投与開始前投与終了後投与終了後又は中止時投与終了後投与終了後又は中止時全症例例数平均値±ＳＤ９５％信頼区間４１１５．０±７．６［１２．６、１７．４］３４１２．４±６．５［１０．１、１４．６］３７１３．３±７．６［１０．８、１５．８］３３－１．４±３．６［－２．６、－０．１］３６－１．２±３．９［－２．５、０．１］ＰＰＨ例数平均値±ＳＤ９５％信頼区間２３１７．７±７．６［１４．４、２０．９］２０１５．０±６．６［１１．９、１８．１］２２１６．０±７．９［１２．５、１９．５］２０－１．０±３．０［－２．４、０．４］２２－１．２±３．１［－２．５、０．２］ＣＰＨ例数平均値±ＳＤ９５％信頼区間１８１１．６±６．３［８．５、１４．７］１４８．５±４．１［６．２、１０．９］１５９．３±４．９［６．６、１２．０］１３－２．０±４．４［－４．６、０．７］１４－１．２±５．０［－４．１、１．７］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、９７．８％（４５／４６例）であった。主な副作用は、頭痛７３．９％（３４／４６例）、顔面潮紅６７．４％（３１／４６例）、ほてり５６．５％（２６／４６例）、嘔気、倦怠感各２８．３％（１３／４６例）、下痢２１．７％（１０／４６例）、動悸、腹痛各１７．４％（８／４６例）等であった。