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https://www.carenet.com/series/yamanaka/cg002998_013.html
一般名 | ニセルゴリン散 |
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YJコード | 2190021B1095 |
剤型・規格 | 散剤・1%1g |
薬価 | 27.70円 |
製薬会社 | |
添付文書 |
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2021/04/13 希少疾病ライブラリ
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https://www.carenet.com/pharmacist/teian/cg002441_015.html
脳梗塞後遺症に伴う慢性脳循環障害による意欲低下の改善。
ニセルゴリンとして、1日量15mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。参考:1日量剤形換算1.5g。<用法・用量に関連する使用上の注意>本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止する。
(禁忌)頭蓋内出血後止血が完成していないと考えられる患者[出血を助長する恐れがある]。(高齢者への投与)一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[動物実験(ラット)で次世代の発育抑制が報告されている]。2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。(小児等への投与)小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。(保管上の注意)遮光、開封後防湿。
臨床試験(治験):総症例1,017例中、副作用が報告されたのは28例(2.75%)で、主な副作用は食欲不振4例(0.39%)、下痢4例(0.39%)、便秘3例(0.29%)等であった。使用成績調査(1988年6月~1994年3月):総症例11,939例中、副作用が報告されたのは56例(0.47%)で、主な副作用は悪心9例(0.08%)、発疹7例(0.06%)、頭痛6例(0.05%)、AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇6例(0.05%)、食欲不振4例(0.03%)、便秘4例(0.03%)、腹痛4例(0.03%)等であった。副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。1.消化器:(0.1%未満)食欲不振、下痢、便秘、悪心、腹痛、口渇。2.肝臓:(頻度不明)肝機能障害。3.循環器:(0.1%未満)眩暈、立ちくらみ、動悸、ほてり。4.精神神経系:(0.1%未満)眠気、倦怠感、頭痛、耳鳴、不眠。5.過敏症:(0.1%未満)発疹、蕁麻疹、そう痒。
1.脳循環改善作用・脳血管障害患者において、内頸及び椎骨動脈の血流量増加が、また、虚血病巣部での脳血流増加が認められている。・ネコの内顎動脈血流量を用量依存的に増加させる。2.血液流動性改善作用・健康成人及び脳血管障害患者において、ADP、コラーゲン等による血小板凝集抑制作用及び赤血球変形能亢進作用が認められている。3.神経伝達系に対する作用・ラットにおいて、加齢により低下した脳内コリンアセチルトランスフェラーゼ(CAT)活性及びムスカリン性アセチルコリン受容体の結合能を大脳皮質及び海馬において回復させる。・ラットにおいて、加齢により低下した海馬のアセチルコリン遊離を回復させる。・アセチルコリンエステラーゼ(AChE)に選択的なコリンエステラーゼ阻害活性を有し、マウスにおいて、脳内AChE活性阻害と海馬アセチルコリン量の増加作用を示す。・ラットにおいて、連続経口投与によりドーパミンの代謝回転の促進作用が認められている。4.脳エネルギー代謝改善作用・マウスの脳虚血モデル及び低酸素モデルにおいて、脳エネルギー代謝障害に対し改善作用を示す。・成熟及び老齢ラットの脳梗塞モデルにおいて、グルコースの取込み及び消費に対し改善作用を示す。5.脳神経機能改善作用・マウスの脳虚血モデル及び低酸素モデルにおいて、脳障害に対し保護作用を示す。・ラット海馬CA1領域神経細胞において、低閾値(T-type)カルシウムチャンネル遮断作用を示す。・スナネズミの一過性脳虚血モデルにおいて、海馬CA1領域神経細胞の遅発性壊死を抑制する。・老齢ラットの脳梗塞モデル及びマウスのスコポラミンによる健忘症モデルにおいて、学習・記憶障害に対し改善作用を示す。6.脳波改善作用・脳血管障害患者において、脳波異常の改善が認められている。
臨床効果プラセボを対照薬とする二重盲検比較試験において、本剤の脳梗塞後遺症に伴う意欲低下及び精神症候全般改善度に有意差が認められた。--------------------------表開始--------------------------評価項目薬剤群改善以上(%)検定精神症候全般改善度サアミオン30/87(34.5)P=0.000プラセボ12/89(13.5)意欲低下全般改善度サアミオン26/87(29.9)P=0.003プラセボ8/85(9.4)--------------------------表終了--------------------------