アトワゴリバース静注シリンジ３ｍＬ

先発品（後発品なし）

一般名	ネオスチグミンメチル硫酸塩・アトロピン硫酸塩水和物キット
YJコード	1233500G1029
剤型・規格	キット類・３ｍＬ１筒
薬価	414.00円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗。

用法・用量

１回１．５～６ｍＬ（ネオスチグミンメチル硫酸塩として０．５～２．０ｍｇ、アトロピン硫酸塩水和物として０．２５～１．０ｍｇ）を緩徐に静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
１．本剤の投与は、筋弛緩モニターによる回復又は自発呼吸の発現を確認した後に行う。
２．本剤は特別な場合を除き、１５ｍＬ（ネオスチグミンメチル硫酸塩として５ｍｇ、アトロピン硫酸塩水和物として２．５ｍｇ）を超えて投与しない。
３．徐脈がある場合には、本剤投与前にアトロピン硫酸塩水和物を投与して脈拍を適度に増加させておく。
４．血圧降下、徐脈、房室ブロック、心停止等が起こることがあるのでアトロピン硫酸塩水和物０．５～１．０ｍｇを入れた注射器をすぐ使えるようにしておく（これらの副作用が現れた場合には、アトロピン硫酸塩水和物等を追加投与する）。

使用上の注意情報

（警告）
非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗に本剤を静脈内注射するにあたっては、緊急時に十分対応できる医療施設において、本剤の作用及び使用法について熟知した医師のみが使用する。
（禁忌）
１．消化管器質的閉塞又は尿路器質的閉塞のある患者［蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させる作用を有する］。
２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
３．迷走神経緊張症の患者［迷走神経興奮作用を有する］。
４．脱分極性筋弛緩剤投与中（スキサメトニウム塩化物水和物）の患者。
５．閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
６．前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により、排尿困難を悪化させる恐れがある］。
７．麻痺性イレウスの患者［抗コリン作用により消化管運動を抑制し、症状を悪化させる恐れがある］。
（慎重投与）
１．開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
２．気管支喘息の患者［気管支平滑筋を収縮させることがある］。
３．甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症を悪化させることがあり、また、抗コリン作用により、頻脈、体温上昇等の交感神経興奮様症状増強する恐れがある］。
４．冠動脈閉塞のある患者［冠動脈を収縮させることがある］。
５．徐脈のある患者［徐脈を更に増強させる恐れがある］。
６．うっ血性心不全のある患者［抗コリン作用により、心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させる恐れがある］。
７．重篤な心疾患のある患者［心筋梗塞に併発する徐脈、心筋梗塞に併発する房室伝導障害には、アトロピンはときに過度の迷走神経遮断効果として心室頻脈、心室細動を起こすことがある］。
８．消化性潰瘍の患者［胃酸分泌を促進させることがある］。
９．潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸が現れることがある］。
１０．てんかんの患者［骨格筋の緊張が高まり、痙攣症状を増強させる恐れがある］。
１１．パーキンソン症候群の患者［不随意運動を増強させる恐れがある］。
１２．重篤な腎機能低下のある患者［本剤の排泄が遅延し、作用が増強・持続する恐れがある］。
１３．前立腺肥大のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により、排尿困難を悪化させる恐れがある］。
１４．高温環境にある患者［抗コリン作用により発汗抑制が起こり、体温調節が困難になる恐れがある］。
（重要な基本的注意）
ときに筋無力症状の重篤な悪化、呼吸困難、嚥下障害（クリーゼ）をみることがあるので、このような場合には、臨床症状でクリーゼを鑑別し、困難な場合には、エドロホニウム塩化物２ｍｇを静脈内注射し、クリーゼを鑑別し、次の処置を行う。
１．コリン作動性クリーゼ：腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、縮瞳、線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物０．５～１ｍｇを静脈内注射し、更に、必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保する。
２．筋無力性クリーゼ：呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身脱力等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状の改善が認められた場合は、ネオスチグミンメチル硫酸塩の投与量を増加する。
（相互作用）
１．併用禁忌：脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム塩化物水和物＜スキサメトニウム、レラキシン＞）［脱分極性筋弛緩剤の作用を増強する（本剤はコリンエステラーゼを阻害し、脱分極性筋弛緩剤の分解を抑制する）］。
２．併用注意：
１）．コリン作動薬（アセチルコリン、アクラトニウムナパジシル酸塩等）［相互に作用が増強される（本剤はコリンエステラーゼを阻害し、アセチルコリン、アクラトニウムナパジシル酸塩の分解を抑制する）］。
２）．副交感神経抑制剤（アトロピン硫酸塩水和物、スコポラミン臭化水素酸水和物、ブトロピウム臭化物等）［副交感神経抑制剤はコリン作動性クリーゼの初期症状を不顕性化し、本剤の過剰投与を招く恐れがあるので、副交感神経抑制剤の常用は避ける（副交感神経抑制剤は本剤の作用に拮抗する）］。
３）．抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、フェノチアジン系薬剤、イソニアジド、抗ヒスタミン剤）［抗コリン作用＜口渇・便秘・麻痺性イレウス・尿閉等＞が増強することがあるので、併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する（相加的に作用（抗コリン作用）を増強させる）］。
４）．ＭＡＯ阻害剤［抗コリン作用が増強することがあるので、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う（ＭＡＯ阻害剤は抗コリン作用を増強させる）］。
５）．ジギタリス製剤（ジゴキシン等）［ジギタリス中毒＜嘔気・嘔吐・眩暈・徐脈・不整脈等＞が現れることがあるので、定期的にジギタリス中毒の有無、心電図検査を行い、必要に応じてジギタリス製剤の血中濃度を測定し、異常が認められた場合には、ジギタリス製剤の減量若しくは投与を中止する（ジギタリス製剤の血中濃度を上昇させる）］。
６）．プラリドキシムヨウ化メチル（ＰＡＭ）［混注により本剤の薬効発現が遅延することがあるので、併用する場合には、混注を避け定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する（プラリドキシムヨウ化メチルの局所血管収縮作用が本剤の組織移行を遅らせる）］。
（高齢者への投与）
一般に高齢者では、生理機能が低下していること、抗コリン作用による緑内障、記銘障害、口渇、排尿困難、便秘等が現れやすいので、減量するなど慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、胎児に頻脈等を起こすことがある］。
２．授乳中の婦人には投与しないことが望ましい［新生児に頻脈等を起こすことがある（また、乳汁分泌抑制されることがある）］。
（小児等への投与）
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
（過量投与）
過量投与により、本剤の各成分に基づく次の徴候、症状が現れることがある。その場合には、適切に処置を行う。
１．ネオスチグミンメチル硫酸塩：
１）．ネオスチグミンメチル硫酸塩の過量投与時の徴候、症状：徐脈、コリン作動性クリーゼ（腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、縮瞳、線維束攣縮等）が現れることがある。
２）．ネオスチグミンメチル硫酸塩の過量投与時の処置：直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物０．５～１ｍｇを静脈内注射し、更に、必要に応じて気管挿管等により気道を確保し、人工呼吸を行う。
２．アトロピン硫酸塩水和物：
１．アトロピン硫酸塩水和物の過量投与時の徴候、症状：頻脈、心悸亢進、口渇、散瞳、近接視困難、嚥下困難、頭痛、熱感、排尿障害、腸蠕動減弱、不安、興奮、譫妄等を起こすことがある。
２．アトロピン硫酸塩水和物の過量投与時の処置：重度抗コリン症状には、コリンエステラーゼ阻害薬ネオスチグミンの０．５～１ｍｇを筋注する（必要に応じて２、３時間ごとに繰り返す）。
（適用上の注意）
静脈内注射にあたっては、緩徐に静脈内注射する。
（その他の注意）
１．カルシウム拮抗剤投与中（ジルチアゼム）の患者にネオスチグミンメチル硫酸塩を静脈内注射して房室ブロックが現れたとの報告がある。
２．β遮断剤投与中（アテノロール、プロプラノロール）の患者にネオスチグミンメチル硫酸塩を静脈内注射して、徐脈、低血圧が現れたとの報告がある。
３．神経筋遮断作用のある抗生物質（アミノグリコシド系抗生物質、ポリペプチド系抗生物質等）等の薬剤は筋弛緩作用を有するため、ネオスチグミンメチル硫酸塩の筋弛緩拮抗作用を減弱させることがある。
４．本剤は肺胞内ハロタン濃度が高い間は投与しない。
（取扱い上の注意）
１．本剤はシリンジポンプでは使用しない。
２．ブリスター包装内は滅菌しているため、使用時まで開封しない。
３．ブリスター包装は開封口から静かに開ける。
４．ブリスター包装から取り出す際、押子を持って無理に引き出さない（ガスケットが変形し、薬液が漏出する恐れがある）。
５．シリンジが破損する恐れがあるため、強い衝撃を避ける。
６．シリンジに破損等の異常が認められるときは使用しない。
７．内容液が漏れている場合や、内容液に混濁や浮遊物等の異常が認められるときは使用しない。
８．キャップを外した後、シリンジ先端部には触れない。
９．開封後の使用は１回限りとし、使用後の残液は容器とともに速やかに廃棄する。
１０．シリンジの再滅菌・再使用はしない。
１１．注射針等は針刺しや感染防止に留意し、安全な方法で廃棄する。
（操作方法）
１．キャップを添付文書の図の矢印の方向に回して外す。
２．シリンジ先端部に直接手が触れないように注意し、静脈内留置ルートと接続して使用する。

副作用

市販後の使用成績調査における安全性解析対象症例３００例中、副作用発現症例は４例（１．３３％）であり、内訳は、発疹２件（０．６７％）、紅斑１件（０．３３％）、悪心１件（０．３３％）であった（再審査終了時）。
１．重大な副作用
１）．コリン作動性クリーゼ（頻度不明）：コリン作動性クリーゼが現れることがあるので、腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、縮瞳、線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物０．５～１ｍｇを静脈内注射し、更に、必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保する。
２）．不整脈（頻度不明）：心室性期外収縮、心室頻拍、心房細動等の不整脈や心停止が起こることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、心肺蘇生及び抗不整脈剤投与等適切な処置を行う。本剤による徐脈、房室ブロック、心停止等の過度のコリン作動性反応が現れた場合にはアトロピン硫酸塩水和物を投与する。
３）．ショック、アナフィラキシー（頻度不明）：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、頻脈、全身潮紅、発汗、顔面浮腫等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２．その他の副作用
本剤（ネオスチグミンメチル硫酸塩及びアトロピン硫酸塩水和物の配合剤）による副作用は次記のとおりである。
１）．過敏症：（１％未満）発疹、紅斑。
２）．消化器：（１％未満）悪心。
なお、ネオスチグミンメチル硫酸塩及びアトロピン硫酸塩水和物では、それぞれ次記の副作用が認められている。
１）．ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用：
（１）．過敏症：（５％以上又は頻度不明）過敏症状［症状が現れた場合には投与を中止する］［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］。
（２）．精神神経系：（０．１～５％未満）発汗、眩暈［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］、大量投与による不安・興奮・虚脱・脱力・筋攣縮・骨格筋の線維束攣縮等［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］。
（３）．消化器：（５％以上又は頻度不明）腹痛、（０．１～５％未満）唾液分泌過多、悪心・嘔吐、下痢［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］。
（４）．循環器：（０．１～５％未満）血圧降下、徐脈、頻脈［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］。
（５）．呼吸器：（０．１～５％未満）気管支痙攣、気道分泌亢進［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］。
（６）．眼：（０．１～５％未満）縮瞳［ネオスチグミンメチル硫酸塩の副作用］。
２）．アトロピン硫酸塩水和物の副作用：副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
（１）．過敏症：（頻度不明）発疹［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（２）．精神神経系：（頻度不明）頭痛、頭重感、記銘障害［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（３）．消化器：（頻度不明）口渇、悪心、嘔吐、嚥下障害、便秘［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（４）．循環器：（頻度不明）心悸亢進［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（５）．呼吸器：（頻度不明）呼吸障害［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（６）．泌尿器：（頻度不明）排尿障害［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（７）．眼：（頻度不明）散瞳、視調節障害、緑内障［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。
（８）．その他：（頻度不明）顔面潮紅［アトロピン硫酸塩水和物の副作用］。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

１．ネオスチグミンメチル硫酸塩
コリンエステラーゼと結合し、酵素活性を一時的に不活性化し、アセチルコリンの分解を抑制することで、間接的にアセチルコリンの作用を増強する。更に、自らもアセチルコリン様の作用を有するコリン作動薬（副交感神経興奮薬）である。非脱分極性（競合性）神経筋接合部遮断薬の骨格筋における遮断作用と拮抗する。
２．アトロピン硫酸塩水和物
アセチルコリン、ムスカリン様薬物に対し競合的拮抗作用をあらわす（抗コリン作用）。この作用は、平滑筋、心筋及び外分泌腺のムスカリン受容体に対し特に選択性が高く、消化管、胆管、膀胱、尿管等の攣縮を緩解するとともに、唾液、気管支粘膜、胃液、膵液等の分泌を抑制する。心臓に対し、低用量では通常徐脈があらわれるが、高用量では心拍数を増加させる。

臨床成績

本剤の非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗に対する臨床試験は実施されていない。
収集した国内３文献において、ネオスチグミンメチル硫酸塩による非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗効果（臨床成績）を評価した症例は６６例であり、非脱分極性筋弛緩剤の作用に拮抗した率（有効率）は９０．９％（６０例）であった。