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レクシヴァ錠７００
| 一般名 | ホスアンプレナビルカルシウム水和物錠 |
|---|---|
| YJコード | 6250027F1025 |
| 剤型・規格 | 錠剤・７００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 526.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
ＨＩＶ感染症。（効能又は効果に関連する注意）５．１．無症候性ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症に関する治療開始については、ＣＤ４リンパ球数及び血漿中ＨＩＶＲＮＡ量が指標とされている。よって、本剤の使用にあたっては、患者のＣＤ４リンパ球数及び血漿中ＨＩＶＲＮＡ量を確認するとともに、最新のガイドラインを確認すること。５．２．本剤のＨＩＶ－２感染症患者に対する有効性・安全性は確認されていない。
用法・用量
通常、成人には次の用法・用量に従い経口投与する。投与に際しては、必ず他の抗ＨＩＶ薬と併用すること。〈抗ＨＩＶ薬の治療経験がない患者〉・ホスアンプレナビルとして１回７００ｍｇとリトナビル１回１００ｍｇをそれぞれ１日２回併用投与。・ホスアンプレナビルとして１回１４００ｍｇとリトナビル１回１００ｍｇ又は２００ｍｇをそれぞれ１日１回併用投与。・ホスアンプレナビルとして１回１４００ｍｇを１日２回投与。〈ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者〉・ホスアンプレナビルとして１回７００ｍｇとリトナビル１回１００ｍｇをそれぞれ１日２回併用投与。（用法及び用量に関連する注意）７．１．ＨＩＶは感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、他の抗ＨＩＶ薬と併用すること。７．２．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤投与経験のある患者に対する本剤及びリトナビル１日１回併用投与は推奨されない。７．３．抗ＨＩＶ薬の治療経験がない患者でリトナビルの投与が困難な患者に対しては、リトナビルと併用しない用法・用量（ホスアンプレナビルとして１回１４００ｍｇを１日２回）の適用を考慮すること。７．４．ホスアンプレナビルとリトナビルの併用投与において、「用法及び用量」で定められた用量よりも高用量の投与により、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇する可能性があるため、「用法及び用量」で定められた用量を超えて投与しないこと。７．５．軽度又は中等度の肝機能障害患者に対し、本剤を投与する場合には、次の用法及び用量にて注意して投与すること〔９．３．２、１６．６．２参照〕。７．５．１．軽度肝機能障害＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類の合計点数：５～６＞患者：［１）ホスアンプレナビルとして１回７００ｍｇを１日２回投与、２）ホスアンプレナビルとして１回７００ｍｇを１日２回とリトナビル１回１００ｍｇを１日１回併用投与］。７．５．２．中等度肝機能障害＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類の合計点数：７～９＞患者：ホスアンプレナビルとして１回７００ｍｇを１日２回投与。７．６．本剤と他の抗ＨＩＶ薬との併用療法において、因果関係が特定されない重篤な副作用が発現し、治療の継続が困難であると判断された場合には、本剤若しくは併用している他の抗ＨＩＶ薬の一部を減量又は休薬するのではなく、原則として本剤及び併用している他の抗ＨＩＶ薬の投与をすべて一旦中止すること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分あるいはアンプレナビルに対して過敏症の既往歴のある患者。２．２．重度肝障害患者〔９．３．１、１６．６．２参照〕。２．３．肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤で治療域が狭い薬剤投与中（ベプリジル塩酸塩水和物、シサプリド、ピモジド、トリアゾラム、ミダゾラム、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、エルゴメトリンマレイン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩）の患者〔１０．１参照〕。２．４．バルデナフィル塩酸塩水和物投与中の患者〔１０．１参照〕。２．５．リファンピシン投与中の患者〔１０．１、１６．７．３参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤はＨＩＶ感染症治療の経験を有する医師が投与を行うこと。８．２．本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又は患者に代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。・本剤はＨＩＶ感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むＨＩＶ感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。・抗ＨＩＶ療法による効果的なウイルス抑制は、性的接触による他者へのＨＩＶ感染の危険性を低下させることが示されているが、その危険性を完全に排除することはできないこと。・抗ＨＩＶ療法が、血液等による他者へのＨＩＶ感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていないこと。８．３．本剤を含む抗ＨＩＶ薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている（投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮すること）。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．血友病患者：ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤で治療中の血友病患者において、皮下血腫、出血性関節症等の出血事象増加がみられたとの報告がある〔１１．１．３参照〕。９．１．２．スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者：本剤はスルホンアミド基を有するため、交叉過敏症があらわれる可能性がある。（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝障害患者：投与しないこと（肝臓の代謝機能の低下により、本剤の活性代謝物であるアンプレナビルの高い血中濃度が持続するおそれがある）〔２．２、１６．６．２参照〕。９．３．２．肝機能障害＜重度肝障害を除く＞のある患者：本剤治療前及び治療中は定期的に臨床検査を実施すること（肝炎の患者ではトランスアミナーゼ上昇する危険性があり、肝臓の代謝機能の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがある）〔７．５、１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）授乳を避けさせること（動物実験（ラット）でアンプレナビルは乳汁中へ移行するとの報告があり、また、ＨＩＶが乳汁へ移行する可能性がある）。（小児等）低出生体重児、新生児、乳児又は２歳未満の幼児を対象に本剤を投与した臨床試験は実施していない。（高齢者）患者の肝、腎、及び心機能の低下、合併症、併用薬等を十分考慮し慎重に投与すること〔１６．６．４参照〕。（相互作用）本剤の活性代謝物であるアンプレナビルは、主としてＣＹＰ３Ａ４で代謝される。また、アンプレナビルはＣＹＰ３Ａ４の阻害作用を有する〔１６．４．１、１６．７．１参照〕。１０．１．併用禁忌：１）．治療域が狭くＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤：①．シサプリド（国内承認整理済）、ピモジド＜オーラップ＞〔２．３参照〕［これら薬剤の血中濃度が上昇し不整脈等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。②．ベプリジル塩酸塩水和物＜ベプリコール＞〔２．３参照〕［ベプリジル塩酸塩水和物の血中濃度が上昇し生命に危険を及ぼす不整脈が起こる可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。③．ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩＜ジヒデルゴット等＞、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン＜クリアミン＞、エルゴメトリンマレイン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩＜メテルギン等＞〔２．３参照〕［これら薬剤の血中濃度が上昇し、末梢血管攣縮・虚血等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。④．ミダゾラム＜ドルミカム等＞、トリアゾラム＜ハルシオン等＞〔２．３参照〕［これら薬剤の血中濃度が上昇し、過度の鎮静や呼吸抑制等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。⑤．バルデナフィル塩酸塩水和物＜レビトラ＞〔２．４参照〕［バルデナフィル塩酸塩水和物の血中濃度が上昇し、バルデナフィル塩酸塩水和物に関連する事象＜低血圧・失神・視覚障害・持続勃起症等＞の発現が増加する可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。２）．リファンピシン＜リファジン、リマクタン等＞〔２．５、１６．７．３参照〕［リファンピシンはアンプレナビルのＣｍｉｎ及びＡＵＣをそれぞれ９２％及び８２％低下させるため、本剤の作用が減弱する（リファンピシンはＣＹＰ３Ａ４の強力な誘導剤であるため、アンプレナビルの代謝が促進される）］。１０．２．併用注意：１）．エファビレンツ〔１６．７．２参照〕［本剤１４００ｍｇ＋リトナビル２００ｍｇ１日１回とエファビレンツ６００ｍｇ１日１回を併用した場合、アンプレナビルのＡＵＣは１３％・Ｃｍｉｎは３６％低下したが、リトナビルを３００ｍｇに増量すると、アンプレナビルの血中濃度は維持され、また、本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回投与とエファビレンツ６００ｍｇ１日１回を併用した場合、アンプレナビルの血中濃度に著しい変化はなかった（これら薬剤はＣＹＰ３Ａ４を誘導するため、本剤の代謝が促進される）］。２）．ネビラピン〔１６．７．２参照〕［本剤１４００ｍｇ１日２回とネビラピン２００ｍｇ１日２回を併用した場合、アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ２５・３３・３５％低下し、ネビラピンのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ２５％・２９％・３４％上昇した（これら薬剤はＣＹＰ３Ａ４を誘導するため、本剤の代謝が促進される）。また、本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とネビラピン２００ｍｇ１日２回を併用した場合、アンプレナビルのＡＵＣ及びＣｍｉｎはそれぞれ１１％・１９％低下し、ネビラピンのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ１３％・１４％・２２％上昇した；本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とネビラピン２００ｍｇ１日２回を併用する場合には、用量を調節する必要はない、なお、本剤＋リトナビル１日１回投与におけるネビラピンとの併用試験は実施されていない（これら薬剤はＣＹＰ３Ａ４を誘導するため、本剤の代謝が促進される）］。３）．インジナビル硫酸塩エタノール付加物〔１６．７．３参照〕［アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ１８・３３・２５％上昇し、インジナビルのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ２２％・３８％・２７％低下し、なお、本剤及びリトナビルとインジナビルとの併用における推奨用量は確立していない（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。４）．サキナビル〔１６．７．３参照〕［アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ３７・３２・１４％低下し、サキナビルのＣｍａｘは２１％上昇しＡＵＣ及びＣｍｉｎはそれぞれ１９％・４８％低下し、本剤及びリトナビルとサキナビルとの併用における推奨用量は確立していない（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。５）．ネルフィナビルメシル酸塩〔１６．７．３参照〕［アンプレナビルのＣｍａｘは１４％低下しＣｍｉｎは１８９％上昇し、ネルフィナビルのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ１２％・１５％・１４％上昇し、本剤及びリトナビルとネルフィナビルとの併用における推奨用量は確立していない（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。６）．アタザナビル硫酸塩〔１６．７．２参照〕［本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とアタザナビル３００ｍｇ１日１回を併用した場合、アタザナビルのＣｍａｘ・ＡＵＣはそれぞれ２４％・２２％低下し、なお、本剤及びリトナビルとアタザナビルとの併用における推奨用量は確立していない（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。７）．ロピナビル・リトナビル：①．ロピナビル・リトナビル〔１６．７．２参照〕［本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とロピナビル・リトナビル（４００ｍｇ・１００ｍｇ）１日２回を併用した場合、アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ５８・６３・６５％低下し、ロピナビルのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ３０・３７・５２％上昇し、なお、本剤及びリトナビルとロピナビル・リトナビルとの併用における推奨用量は確立していない（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。②．ロピナビル・リトナビル〔１６．７．２参照〕［本剤１４００ｍｇ１日２回とロピナビル・リトナビル（５３３ｍｇ・１３３ｍｇ）１日２回を併用した場合、アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ１３・２６・４２％低下し、なお、本剤及びリトナビルとロピナビル・リトナビルとの併用における推奨用量は確立していない（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。８）．リファブチン〔１６．７．３参照〕［アンプレナビルは、リファブチンのＡＵＣを１９３％上昇させるため、本剤とリファブチンを併用する場合には、リファブチンの投与量を少なくとも半量に減量し、また、本剤＋リトナビルとリファブチンを併用する場合には、リファブチンの投与量を少なくとも１／４に減量し、患者の臨床症状等を十分に観察すること（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。９）．リドカイン＜全身投与＞、アミオダロン塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、シクロスポリン、タクロリムス水和物、シロリムス、三環系抗うつ剤（アミトリプチリン、クロミプラミン等）［これら薬剤の血中濃度が上昇する可能性があるので、血中濃度のモニタリングを行うことが望ましい（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１０）．ワルファリンカリウム［ワルファリンの血中濃度が上昇する可能性があるので、血液凝固能検査のモニタリングを行うことが望ましい（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１１）．カルシウム拮抗剤（アムロジピン、ジルチアゼム塩酸塩、フェロジピン、ニカルジピン塩酸塩、ニフェジピン、ニソルジピン、ベラパミル塩酸塩等）［これら薬剤の血中濃度が上昇し作用が増強する可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１２）．ジアゼパム、フルラゼパム、アルプラゾラム、クロラゼプ酸二カリウム［これら薬剤の血中濃度が上昇し作用が増強する可能性がある（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１３）．シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物、ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ（国内未発売）：①．シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物、ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ（国内未発売）〔１６．７．２参照〕［これら薬剤の血中濃度が上昇しミオパシー及び横紋筋融解症を起こす可能性がある（本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とアトルバスタチン１０ｍｇ１日１回を併用した場合、アトルバスタチンのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ１８４・１５３・７３％上昇した）、本剤と２０ｍｇ／日以上のアトルバスタチンを併用する場合は、アトルバスタチンの副作用の発現に注意し、なお、プラバスタチンやフルバスタチンの代謝にはＣＹＰ３Ａ４は関与していないため、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤を併用する場合にはプラバスタチンやフルバスタチンが推奨される（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。②．シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物、ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ（国内未発売）〔１６．７．２参照〕［これら薬剤の血中濃度が上昇しミオパシー及び横紋筋融解症を起こす可能性がある（本剤１４００ｍｇ１日２回とアトルバスタチン１０ｍｇ１日１回を併用した場合、アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ１８・２７・１２％低下し、一方、アトルバスタチンのＣｍａｘ・ＡＵＣはそれぞれ３０４％・１３０％上昇し、Ｃｍｉｎは１０％低下した）、本剤と２０ｍｇ／日以上のアトルバスタチンを併用する場合は、アトルバスタチンの副作用の発現に注意し、なお、プラバスタチンやフルバスタチンの代謝にはＣＹＰ３Ａ４は関与していないため、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤を併用する場合にはプラバスタチンやフルバスタチンが推奨される（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１４）．シルデナフィルクエン酸塩、タダラフィル［シルデナフィルクエン酸塩、タダラフィルの血中濃度が上昇し、これら薬剤に関連する事象＜低血圧・失神・視覚障害・持続勃起症等＞の発現が増加する可能性があるので、併用する場合には、これら薬剤の減量を考慮するとともに、有害事象のモニタリングを行うなど注意すること（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１５）．ケトコナゾール（経口剤国内未発売）、イトラコナゾール〔１６．７．３参照〕［これら薬剤の血中濃度を上昇させる可能性があり、特に、高用量のケトコナゾール、イトラコナゾール（＞２００ｍｇ／日）の投与は有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ、十分な観察のもとで投与すること（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１６）．エリスロマイシン、クラリスロマイシン［これら薬剤の血中濃度を上昇させる可能性があるので、特に、リトナビルはクラリスロマイシンの血中濃度を上昇させるため、腎障害患者において本剤及びリトナビルとクラリスロマイシンを併用する場合は、クラリスロマイシンの用量を減量すべきである（アンプレナビルとこれら薬剤はＣＹＰ３Ａ４で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される）］。１７）．ＣＹＰ３Ａ４誘導作用を有する抗けいれん薬（フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン等）［アンプレナビルの血中濃度を低下させる可能性がある（これら薬剤等はＣＹＰ３Ａ４を誘導するため、本剤の代謝が促進される）］。１８）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［アンプレナビルの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること（これら薬剤等はＣＹＰ３Ａ４を誘導するため、本剤の代謝が促進される）］。１９）．デキサメタゾン［アンプレナビルの血中濃度を低下させる可能性がある（これら薬剤等はＣＹＰ３Ａ４を誘導するため、本剤の代謝が促進される）］。２０）．ラルテグラビルカリウム：①．ラルテグラビルカリウム〔１６．７．２参照〕［本剤１４００ｍｇ１日２回とラルテグラビル４００ｍｇ１日２回を併用（空腹時投与）した場合、アンプレナビルＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ２７・３６・４３％低下し、ラルテグラビルのＣｍａｘ・ＡＵＣ・Ｃｍｉｎはそれぞれ２９％・３７％・３８％低下した（機序は不明である）］。②．ラルテグラビルカリウム〔１６．７．２参照〕［アンプレナビルの血中濃度が低下し本剤の効果が減弱するおそれがあるので、ブーストしない本剤とラルテグラビルの併用は推奨されない（本剤とラルテグラビルを併用する場合は、さらに低用量のリトナビルも併用すること）（機序は不明である）］。２１）．マラビロク：①．マラビロク〔１６．７．２参照〕［本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とマラビロク３００ｍｇ１日２回を併用した場合、アンプレナビルのＣｍｉｎは３６％減少し、マラビロクのＡＵＣは１４９％増加したので、本剤＋リトナビルとマラビロクを併用する場合には、マラビロクの用量を１５０ｍｇ１日２回に減量すること（本剤及びリトナビルのＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、マラビロクの代謝が阻害される）］。②．マラビロク〔１６．７．２参照〕［本剤１４００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日１回とマラビロク３００ｍｇ１日１回を併用した場合、アンプレナビルのＣｍｉｎは１５％減少し、マラビロクのＡＵＣは１２６％増加したので、本剤＋リトナビルとマラビロクを併用する場合には、マラビロクの用量を１５０ｍｇ１日２回に減量すること（本剤及びリトナビルのＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、マラビロクの代謝が阻害される）］。２２）．イブルチニブ［イブルチニブの血中濃度が上昇する可能性がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、イブルチニブの代謝が阻害される）］。２３）．エベロリムス［エベロリムスの血中濃度が上昇する可能性がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、エベロリムスの代謝が阻害される）］。２４）．テラプレビル［本剤＋リトナビルとテラプレビルの併用により、定常状態におけるアンプレナビルとテラプレビルの血中濃度が低下する可能性がある（機序は不明である）］。２５）．シメプレビル［シメプレビルの血中濃度が変化する可能性があり、シメプレビルの血中濃度が低下しシメプレビルの効果が減弱する、もしくはシメプレビルの血中濃度が上昇し副作用が発現するおそれがあるので、本剤とシメプレビルを併用する場合は十分注意すること（本剤のＣＹＰ３Ａ４阻害作用又は誘導作用により、シメプレビルの代謝が阻害又は促進される）］。２６）．ドルテグラビルナトリウム：①．ドルテグラビルナトリウム〔１６．７．２参照〕［本剤７００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回とドルテグラビル５０ｍｇ１日１回の併用により、ドルテグラビルの血漿中濃度がＣｍａｘで２４％・Ｃτで４９％低下させたとの報告がある（本剤がＣＹＰ３Ａ４及びＵＧＴ１Ａ１を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される）］。②．ドルテグラビルナトリウム〔１６．７．２参照〕［ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤に耐性を有する患者では、本剤と併用しないこと（本剤がＣＹＰ３Ａ４及びＵＧＴ１Ａ１を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される）］。２７）．パロキセチン塩酸塩水和物：①．パロキセチン塩酸塩水和物［パロキセチン塩酸塩水和物の作用が減弱する可能性がある（機序は不明である）］。②．パロキセチン塩酸塩水和物［本剤及びリトナビルとパロキセチン塩酸塩水和物の併用により、パロキセチンの血中濃度が約６０％低下したとの報告がある（機序は不明である）］。２８）．黄体・卵胞ホルモン剤（エチニルエストラジオール、ノルエチステロン等）〔１６．７．２参照〕［本剤及びリトナビルと黄体・卵胞ホルモン剤の併用により、リトナビルの血中濃度の上昇及び黄体・卵胞ホルモン剤の血中濃度の低下がみられ、肝トランスアミナーゼの上昇や黄体・卵胞ホルモンレベルの変動がみられる可能性があり、また、本剤投与時に避妊する場合は、これらの経口避妊薬とは別の避妊法を行うことが望ましく、なお、本剤及びリトナビルと高用量のエストロゲンやプロゲストゲンを併用した場合のデータは得られておらず、有効性・安全性は確立していない（機序は不明である）］。（過量投与）１３．１．処置過量投与時、アンプレナビルは高い蛋白結合率を有するため、腹膜透析や血液透析により除去できる可能性は低い〔１６．３．２参照〕。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．長期がん原性試験（１０４週）において、雄マウス（２５０ｍｇ／ｋｇ／日以上）で肝細胞腺腫増加及び肝細胞癌増加並びに雌雄ラット（各々、８２５及び３００ｍｇ／ｋｇ／日以上）で肝細胞腺腫増加及び甲状腺濾胞細胞腺腫増加がみられた。なお、ラットの反復投与試験において、甲状腺濾胞細胞腺腫の発現に関与する肝薬物代謝酵素誘導を示唆する所見がみられた。また、ラットでは対照群に比べ精巣間細胞過形成（８２５ｍｇ／ｋｇ／日以上）及び軽度な子宮内膜腺癌増加（２２５０ｍｇ／ｋｇ／日）がみられたが、子宮内膜腺癌の発現率は背景値範囲内であった。臨床試験や市販後の使用経験からは、これら所見が臨床的に重要であることを示唆する報告は得られていない。なお、マウス（２５０～６００ｍｇ／ｋｇ／日）及びラット（３００～２２５０ｍｇ／ｋｇ／日）のがん原性試験における曝露量は、ヒトに本剤１４００ｍｇ１日２回投与した場合の曝露量の０．３～０．７倍及び０．７～１．４倍、本剤１４００ｍｇ及びリトナビル２００ｍｇ１日１回投与した場合の曝露量の０．２～０．３倍及び０．３～０．７倍、本剤７００ｍｇ及びリトナビル１００ｍｇ１日２回投与した場合の曝露量の０．１～０．３倍及び０．３～０．６倍に相当する。１５．２．２．イヌの反復投与試験において、流涎、嘔吐、軟便あるいは液状便がみられ、脱水及び電解質喪失が観察された。また、ラット及びイヌにおいて、肝酵素上昇、肝重量増加、肝細胞壊死等が報告されている。１５．２．３．Ｉｎｖｉｔｒｏ及びｉｎｖｉｖｏ試験である細菌を用いる復帰突然変異試験、マウスリンフォーマＴＫ試験、ラット小核試験あるいはヒトリンパ球を用いる染色体異常試験において、本薬は遺伝毒性を示さなかった。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（１％未満）：Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等の重度又は生命に危険を及ぼすような発疹があらわれたとの報告があるので、重度発疹、及び全身的症状を伴う中等度発疹又は粘膜症状を伴う中等度発疹があらわれた場合は、本剤の投与を直ちに中止し適切な処置を行うこと。１１．１．２．高血糖（１％未満）、糖尿病（頻度不明）：糖尿病・糖尿病悪化、糖尿病性ケトアシドーシス及び高血糖があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合は、インスリン又は経口糖尿病薬の投与開始や用量調節など適切な処置を行うこと。１１．１．３．出血傾向（頻度不明）：皮下血腫、出血性関節症等の出血事象増加があらわれることがあるので、本剤投与中は出血事象の増加に注意し、このような症状があらわれた場合は、血液凝固因子を投与するなど適切な処置を行うこと〔９．１．１参照〕。１１．１．４．横紋筋融解症、筋炎、ＣＫ上昇（いずれも頻度不明）、筋痛（１％未満）：特にＨＩＶ逆転写酵素阻害剤を併用している患者においてあらわれたとの報告がある。１１．２．その他の副作用１）．皮膚：（１％～１０％未満）発疹、皮膚そう痒、（１％未満）紅斑、斑状丘疹性皮疹、（頻度不明）血管浮腫。２）．精神神経系：（１％～１０％未満）頭痛。３）．心臓障害：（頻度不明）心筋梗塞。４）．消化器：（１％～１０％未満）下痢、悪心、嘔吐、腹痛、（１％未満）鼓腸、口の錯感覚。５）．肝臓：（１％～１０％未満）肝機能検査値異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等）。６）．代謝・栄養障害：（１％～１０％未満）高脂血症、（１％未満）体脂肪再分布／体脂肪蓄積（胸部脂肪増加、体幹部脂肪増加、末梢部脂肪減少、顔面脂肪減少、野牛肩、血清脂質増加、血糖増加）、リパーゼ上昇、（頻度不明）インスリン抵抗性。７）．腎及び尿路障害：（１％未満）腎結石症。８）．全身症状：（１％～１０％未満）疲労。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ホスアンプレナビルは、アンプレナビルのプロドラッグであり、消化管上皮から吸収される過程でアンプレナビルに変換される。アンプレナビルは、前駆体ポリ蛋白質の解裂に関与するＨＩＶプロテアーゼを阻害することで感染性を持つウイルスの産生を抑制する。本剤とリトナビルを併用投与した場合、リトナビルによる強力なＣＹＰ３Ａ４阻害により、アンプレナビルの代謝が阻害される結果、血漿中アンプレナビル濃度が上昇する。なお、本剤とリトナビルを併用投与した場合の抗ウイルス活性は主にアンプレナビルによるものである。［１６．４．２参照］１８．２抗ウイルス活性アンプレナビルはＭＴ‐４細胞及び末梢血白血球におけるＨＩＶ‐１ＩＩＩＢ及びＨＩＶ‐２ＺＹの複製を抑制し、ＩＣ５０値はそれぞれ８０ｎＭ及び３４０ｎＭであった。また、末梢血白血球における臨床分離ＨＩＶ‐１の複製をＩＣ５０値１２～１９ｎＭで抑制した。アンプレナビルは、ジダノシン、ジドブジン、アバカビル等のヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）あるいはサキナビルと併用することにより抗ウイルス活性において相乗作用を示した。また、インジナビル、リトナビルあるいはネルフィナビルと併用することにより相加作用を示した。１８．３薬剤耐性ＨＩＶをアンプレナビル存在下で培養すると耐性発現の基本となるＩ５０Ｖの変異及びＭ４６Ｉ／Ｌ、Ｉ４７Ｖの変異がＨＩＶプロテアーゼに生じ、これらの３変異によりアンプレナビルの抗ウイルス活性のＩＣ５０値は１０倍以上上昇する。また、この変異ウイルスをサキナビルの存在下で培養するとＩ４７Ｖの変異が消失し、サキナビルに対する耐性を獲得すると共にアンプレナビルに対する感受性が回復した。一方、インジナビル、ネルフィナビルあるいはリトナビルの存在下ではそれぞれに特有の変異が出現し、２剤に耐性を示すようになる。また、ｉｎｖｉｔｒｏではＩ５４Ｍ、Ｖ３２Ｉ＋Ｉ４７Ｖ及びＩ８４Ｖの変異も同定されている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤未治療患者において、ＮＲＴＩであるアバカビル及びラミブジンの治療下でホスアンプレナビルを併用投与すると、１７％（５／２９例）にアンプレナビル耐性ＨＩＶが発現し、５５％（１６／２９例）にＮＲＴＩ耐性ＨＩＶが発現した（ＡＰＶ３０００１試験）。同じくプロテアーゼ阻害剤未治療患者において、ＮＲＴＩ２剤の治療下でネルフィナビルを投与すると３１％（１７／５４例）にネルフィナビル耐性ＨＩＶが発現したのに対して、ホスアンプレナビル＋低用量リトナビルを併用投与してもアンプレナビル耐性ＨＩＶは発現せず（０／３２例）、さらに、ホスアンプレナビル＋低用量リトナビル併用時のＮＲＴＩ耐性ＨＩＶ発現率（１３％、４／３２例）もネルフィナビル投与時（５７％、３１／５４例）に比較して低かった（ＡＰＶ３０００２試験）。プロテアーゼ阻害剤未治療患者におけるアンプレナビル耐性ＨＩＶの発現には、Ｉ５０Ｖ、Ｉ５４Ｌ／Ｍ、Ｖ３２Ｉ＋Ｉ４７ＶあるいはまれにＩ８４Ｖ変異、さらにそれに続く二次変異としてのＭ４６Ｉ／Ｌ変異が関与する可能性が示唆されている。１８．４交差耐性アンプレナビルによって発現する変異の組み合わせはアンプレナビルに特有であり、他のプロテアーゼ阻害剤ではみられない。これらの変異ＨＩＶはリトナビルに対しては多少の交差耐性を示すものの、サキナビル、インジナビル及びネルフィナビルに対する感受性は変化しない。プロテアーゼ阻害剤既治療患者から分離したＨＩＶ中の耐性ＨＩＶの割合は、アンプレナビルが１５％であり最も低かった（ロピナビル２２％、サキナビル２５％、インジナビル３０％、リトナビル３５％、ネルフィナビル５５％）。また、プロテアーゼ阻害剤に対して交差耐性を示す変異ＨＩＶの７４％（３２２／４３３株）がアンプレナビルに感受性を示した。アンプレナビルに対する交差耐性に関連する主な変異としてはＩ８４Ｖ＋Ｌ１０Ｉ／Ｖ／Ｆが考えられている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１海外第ＩＩＩ相臨床試験（ＡＰＶ３０００２）抗ＨＩＶ薬の治療経験がない１８歳以上の患者６４９例を対象とした無作為オープン比較試験（アバカビル３００ｍｇ１日２回とラミブジン１５０ｍｇ１日２回の併用による、本剤１４００ｍｇ１日１回＋リトナビル２００ｍｇ１日１回投与群３２２例又はネルフィナビル１２５０ｍｇ１日２回投与群３２７例）において、４８週間の治療期間中に血漿中のＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が検出限界（４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ）未満であった患者の推移を添付文書の図‐１に示した。４８週間の治療により、検出限界未満の患者の比率は本剤＋リトナビル投与群で６９％、ネルフィナビル投与群で６８％となり、同等であった。血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満の患者の比率もそれぞれ５８％、５５％であった。４８週間の治療後のＣＤ４リンパ球数の増加量（中央値）は、本剤＋リトナビル群で２０３／ｍｍ３、ネルフィナビル群で２０７／ｍｍ３であった。図‐１血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満の患者の比率注１）ＲｏｃｈｅＡＭＰＬＩＣＯＲＭＯＮＩＴＯＲａｓｓａｙ（Ｖｅｒｓｉｏｎ１．５）注２）中断、データ欠測、リバウンドはＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ以上とみなした＜＜図省略＞＞なお、本試験における試験成績の要約を表‐１に示した。表‐１試験成績の要約－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－結果本剤１４００ｍｇ１日１回＋リトナビル２００ｍｇ１日１回＋アバカビル＋ラミブジン（ｎ＝３２２）ネルフィナビル１２５０ｍｇ１日２回＋アバカビル＋ラミブジン（ｎ＝３２７）レスポンダー注１）６９％（５８％）６８％（５５％）ウイルス学的な治療失敗注２）６％１６％死亡１％０％有害事象による中止９％６％その他の理由による中止注３）１５％１０％（ｎ＝Ｉｎｔｅｎｔ‐ｔｏ‐ｔｒｅａｔ‐ａｎａｌｙｓｉｓ）注１）血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満、（）内の値は血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満注２）リバウンドを起こした患者、４８週を通じてＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が減少しなかった患者注３）同意の撤回、試験途中でフォローアップ不可、プロトコール違反、データ欠測等－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤１４００ｍｇ１日１回及びリトナビル２００ｍｇ１日１回を４８週間投与した際にみられた副作用発現頻度は７３％（２３４／３２２例）であった。主な副作用は、悪心３１％（１００／３２２例）、下痢２９％（９３／３２２例）、嘔吐１５％（４７／３２２例）、疲労１０％（３２／３２２例）及び頭痛１０％（３１／３２２例）であった（外国人データ）。１７．１．２海外第ＩＩＩ相臨床試験（ＡＰＶ３０００３）ウイルス学的な治療失敗を伴うＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験（２種類以下）がある患者３１５例を対象とした無作為オープン比較試験において、本剤７００ｍｇ１日２回＋リトナビル１００ｍｇ１日２回投与群１０７例、本剤１４００ｍｇ１日１回＋リトナビル２００ｍｇ１日１回投与群１０５例、ロピナビル４００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回投与群１０３例を比較した。前治療としての逆転写酵素阻害剤の治療期間の中央値（３種類以上の治療経験患者の割合）はそれぞれ２５７週間（７９％）、２３４週間（７０％）、２１０週間（６４％）であり、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の治療期間の中央値（２種類以上の治療経験患者の割合）はそれぞれ１４９週間（４９％）、１４９週間（５７％）、１３０週間（４０％）であった。４８週間の治療により、血漿中のＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満（５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満）であった患者の比率は本剤１日２回投与群で５８％（４６％）、本剤１日１回投与群で５０％（３７％）、ロピナビル投与群で６１％（５０％）であった。また、４８週間の治療後のＣＤ４リンパ球数の増加量（中央値）はそれぞれ８１／ｍｍ３、６１／ｍｍ３、９１／ｍｍ３あった。なお、本試験における試験成績の要約を表‐２に示した。表‐２試験成績の要約－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－結果本剤７００ｍｇ１日２回＋リトナビル１００ｍｇ１日２回（ｎ＝１０７）本剤１４００ｍｇ１日１回＋リトナビル２００ｍｇ１日１回（ｎ＝１０５）ロピナビル４００ｍｇ＋リトナビル１００ｍｇ１日２回（ｎ＝１０３）レスポンダー注１）５８％（４６％）５０％（３７％）６１％（５０％）ウイルス学的な治療失敗注２）２９％４１％２７％死亡＜１％０％０％有害事象による中止５％２％７％その他の理由による中止注３）９％８％５％（ｎ＝Ｉｎｔｅｎｔ‐ｔｏ‐ｔｒｅａｔ‐ａｎａｌｙｓｉｓ）注１）血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満、（）内の値は血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満注２）リバウンドを起こした患者、ウイルス学的効果が不十分のため投与を中止した患者、４８週を通じてＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が減少しなかった患者注３）同意の撤回、試験途中でフォローアップ不可、プロトコール違反等－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤７００ｍｇ１日２回及びリトナビル１００ｍｇ１日２回を投与した際にみられた副作用発現頻度は５５％（５８／１０６例）で、主な副作用は、下痢２３％（２４／１０６例）、悪心１５％（１６／１０６例）及び頭痛１０％（１１／１０６例）であった。本剤１４００ｍｇ１日１回及びリトナビル２００ｍｇ１日１回を投与した際にみられた副作用発現頻度は５１％（５４／１０６例）で、主な副作用は、下痢２３％（２４／１０６例）、悪心１７％（１８／１０６例）及び嘔吐１０％（１１／１０６例）であった（外国人データ）。１７．１．３海外第ＩＩＩ相臨床試験（ＡＰＶ３０００１）抗ＨＩＶ薬の治療経験がない１７歳以上の患者２４９例を対象とした無作為オープン比較試験（アバカビル３００ｍｇ１日２回とラミブジン１５０ｍｇ１日２回の併用による、本剤１４００ｍｇ１日２回投与群１６６例又はネルフィナビル１２５０ｍｇ１日２回投与群８３例）において、４８週間の治療により、血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が検出限界未満（４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満）の患者の比率は本剤投与群で６６％、ネルフィナビル投与群で５２％であった。血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満の患者の比率ではそれぞれ５７％、４２％であった。４８週間の治療後のＣＤ４リンパ球数の増加量（中央値）は、本剤群で２０１／ｍｍ３、ネルフィナビル群で２１６／ｍｍ３であった。なお、本試験における試験成績の要約を表‐３に示した。表‐３試験成績の要約－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－結果本剤１４００ｍｇ１日２回＋アバカビル＋ラミブジン（ｎ＝１６６）ネルフィナビル１２５０ｍｇ１日２回＋アバカビル＋ラミブジン（ｎ＝８３）レスポンダー注１）６６％（５７％）５２％（４２％）ウイルス学的な治療失敗注２）１９％３２％症状の進行１％１％死亡０％１％有害事象による中止４％２％その他の理由による中止注３）１０％１０％（ｎ＝Ｉｎｔｅｎｔ‐ｔｏ‐ｔｒｅａｔ‐ａｎａｌｙｓｉｓ）注１）血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満、（）内の値は血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満注２）リバウンドを起こした患者、４８週を通じて血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が減少しなかった患者注３）同意の撤回、試験途中でフォローアップ不可、プロトコール違反、データ欠測等－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤（１４００ｍｇ１日２回）を、アバカビル（３００ｍｇ１日２回）及びラミブジン（１５０ｍｇ１日２回）と４８週間併用投与した際にみられた副作用発現頻度は６１％（１０１／１６６例）であった。主な副作用は、悪心３１％（５１／１６６例）、下痢１７％（２９／１６６例）、嘔吐１２％（２０／１６６例）、発疹１２％（２０／１６６例）及び薬物過敏症１０％（１６／１６６例）であった（外国人データ）。１７．１．４海外第ＩＩ相臨床試験（ＡＰＶ２０００３、ＡＰＶ２９００５）（２～１８歳）２～１８歳のＨＩＶ感染症患者１４４例を対象とした２つのオープン試験において、これらの患者における本剤の有効性及び安全性が確認された。本剤及びリトナビルの用量については、患者の体重及び年齢に基づき設定した。前記２試験において、本剤のみを投与された症例はＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者１８例（うち１６例は抗ＨＩＶ薬の治療経験がない患者）、本剤＋リトナビルが併用投与された症例はＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者５９例及びＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者６７例であった。２４週間の治療により血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が検出限界未満（４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満）の患者の比率は、本剤のみを投与されたＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者で６７％（ＡＰＶ２９００５）、本剤＋リトナビルが併用投与されたＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者でそれぞれ６６％（ＡＰＶ２０００３）、７０％（ＡＰＶ２９００５）、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者で２試験ともに５７％であった。４８週間の治療により血漿中ＨＩＶ‐１ＲＮＡ量が検出限界未満（４００ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満）の患者の比率は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者で４７％、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者で４３％であった（ＡＰＶ２０００３での成績）（外国人データ）。２４週間の治療後のＣＤ４リンパ球数の増加量（中央値）は、本剤のみを投与されたＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者で３５３／ｍｍ３（ＡＰＶ２９００５）、本剤＋リトナビルが併用投与されたＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者でそれぞれ１２７／ｍｍ３（ＡＰＶ２０００３）、１３１／ｍｍ３（ＡＰＶ２９００５）、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者でそれぞれ１１４／ｍｍ３（ＡＰＶ２０００３）、１４９／ｍｍ３（ＡＰＶ２９００５）であった。４８週間の治療後のＣＤ４リンパ球数の増加量（中央値）は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がない患者で１６３／ｍｍ３、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者で１４５／ｍｍ３であった（ＡＰＶ２０００３での成績）（外国人データ）。