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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
テルネリン錠１ｍｇ
| 一般名 | チザニジン塩酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 1249010F1026 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 11.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．次記疾患による筋緊張状態の改善：頚肩腕症候群、腰痛症。２．次記疾患による痙性麻痺：脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頚部脊椎症、脳性＜小児＞麻痺、外傷後遺症（脊髄損傷後遺症、頭部外傷後遺症）、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症。
用法・用量
１．筋緊張状態の改善の場合：チザニジンとして３ｍｇを１日３回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。２．痙性麻痺の場合：チザニジンとして１日３ｍｇより投与を始め、効果をみながら１日６～９ｍｇまで漸増し、１日３回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．フルボキサミン投与中又はシプロフロキサシン投与中の患者。３．重篤な肝障害のある患者［本剤は主として肝で代謝され、また、肝機能の悪化が報告されている］。（慎重投与）１．肝障害のある患者［本剤は主として肝で代謝され、また、肝機能の悪化が報告されている］。２．腎障害のある患者［腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある］。（重要な基本的注意）１．投与初期に急激な血圧低下が現れることがあるので注意する。２．反射運動能力の低下、眠気、眩暈及び低血圧等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。（相互作用）本剤は主として肝代謝酵素チトクロームＰ４５０（ＣＹＰ）１Ａ２で代謝されるので、肝代謝酵素チトクロームＰ４５０＜ＣＹＰ＞１Ａ２の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意する。特にＣＹＰ１Ａ２を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、ＣＹＰ１Ａ２を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。１．併用禁忌：１）．フルボキサミン＜ルボックス、デプロメール＞［フルボキサミンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇しＡＵＣが３３倍に上昇したとの報告があり、臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、眩暈及び精神運動能力の低下等が現れることがあるので併用しない（これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる）］。２）．シプロフロキサシン＜シプロキサン等＞［シプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇しＡＵＣが１０倍に上昇したとの報告があり、臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、眩暈及び精神運動能力の低下等が現れることがあるので併用しない（これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる）］。２．併用注意：１）．降圧剤（降圧利尿剤等）［低血圧及び徐脈が現れることがある（本剤の中枢性α２刺激作用により降圧作用が増強されるため）］。２）．中枢神経抑制剤、アルコール［眠気等の副作用が増強される恐れがある（いずれも中枢神経抑制作用を有するため）］。３）．抗不整脈剤（アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン）、シメチジン、ニューキノロン系抗菌剤＜シプロフロキサシンは禁忌＞（エノキサシン、ノルフロキサシン）、黄体・卵胞ホルモン剤（経口避妊薬）、チクロピジン［本剤の血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがある（これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある）］。４）．ＣＹＰ１Ａ２を誘導する薬剤：（１）．ＣＹＰ１Ａ２を誘導する薬剤（リファンピシン等）［本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがある（これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある）、リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が５０％低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節（増量）を行う（これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある）］。（２）．ＣＹＰ１Ａ２を誘導する薬剤（喫煙）［本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがあり、また、男性喫煙者１０本／日超に本剤を投与したことにより本剤のＡＵＣ約３０％減少したとの報告がある（これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある）］。（高齢者への投与）１．本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する恐れがあるので減量するなど注意する。２．本剤により血圧低下が現れることがあるので、高齢者では特に注意する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（ラット）で、大量投与（１００ｍｇ／ｋｇ）により奇形（脳ヘルニア、小眼球）の増加及び１０～３０ｍｇ／ｋｇ投与により胎仔重量低下、化骨遅延、出生仔死亡等が報告されている］。２．授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。（過量投与）１．過量投与時の徴候、症状：悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、ＱＴ延長、眩暈、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等。２．過量投与時の処置：活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う（また必要により対症療法を行う）。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（その他の注意）動物実験（サル）により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。（取扱い上の注意）アルカリ性薬剤と配合しない［アルカリ性薬剤（アミノフィリン等）との配合により外観が黄色に変化することがある］。
副作用
総例１４，６２７例中何らかの副作用が報告されたのは７７０例（５．３％）であった。主な副作用は、眠気３１８件（２．２％）、口渇１３３件（０．９％）、脱力感１０１件（０．７％）、倦怠感９４件（０．６％）、眩暈・ふらつき６３件（０．４％）、胃部不快感４２件（０．３％）、悪心３３件（０．２％）、食欲不振２８件（０．２％）、腹痛２７件（０．２％）、発疹２６件（０．２％）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇２７件（０．２％）、ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇２３件（０．２％）等であった（承認時まで及び再審査終了時までの集計）。１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック：ショック（血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等）が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２）．急激な血圧低下：投与開始初期に急激な血圧低下が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行い、特に高齢者及び降圧剤併用例では注意する。３）．心不全：心不全（心拡大、肺水腫等）が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。４）．呼吸障害：呼吸障害（喘鳴、喘息発作、呼吸困難等）が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。５）．肝炎、肝機能障害、黄疸：著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）、著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）等、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用１）．循環器：（頻度不明）失神、（０．１％～５％未満）血圧低下、（０．１％未満）徐脈、動悸。２）．精神神経系：（頻度不明）幻覚、錯乱、（０．１％～５％未満）眠気、頭痛・頭重感、眩暈（回転性眩暈、浮動性眩暈）・ふらつき、（０．１％未満）知覚異常（しびれ感等）、構音障害（ろれつがまわらない等）、不眠。３）．消化器：（０．１％～５％未満）口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、（０．１％未満）胃もたれ、便秘、口内炎、舌荒れ、口中苦味感、流涎。４）．肝臓：（０．１％～５％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、（０．１％未満）Ａｌ－Ｐ上昇。５）．過敏症：（頻度不明）血管性浮腫、（０．１％～５％未満）発疹、皮膚そう痒感、（０．１％未満）蕁麻疹、紅斑［このような場合には投与を中止する］。６）．その他：（頻度不明）眼瞼下垂、（０．１％～５％未満）脱力感・倦怠感、（０．１％未満）浮腫、尿閉、霧視。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
チザニジンは中枢性のアドレナリンα２作動効果を有し、脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張緩和作用を有する。１．行動薬理学的検討一般行動（サル）、斜面法（マウス）及び回転円筒法（マウス）等における行動観察により本剤の筋弛緩作用が認められる。２．実験的固縮緩解作用骨格筋の異常緊張モデルである貧血性除脳固縮（α‐固縮）及び上丘・下丘間除脳固縮（γ‐固縮）を緩解する（ラット）。３．脊髄反射抑制作用脊髄後根刺激による多シナプス反射電位を抑制するが、単シナプス反射電位を抑制する作用は弱い（ラット、ネコ）。また、多シナプス反射の一つである脚の交差性伸展反射を抑制する（ヒヨコ）。４．γ‐運動ニューロンに対する抑制筋紡錘を直接に抑制しないが、脊髄からのγ‐運動ニューロンを抑制して二次的に筋紡錘の感度を低下する（ラット）。５．抗侵害受容作用侵害刺激に対する脊髄後角ニューロンの興奮を抑制するが、非侵害刺激に対する反応は抑制しない（ネコ）。
臨床成績
二重盲検比較試験を含む筋緊張性疾患（頸肩腕症候群、腰痛症）７７６例及び痙性麻痺８２８例における本剤の臨床試験成績の概要は次のとおりである。１．頸肩腕症候群、腰痛症頸肩腕症候群、腰痛症における筋緊張状態の改善に対する本剤の有効率は５４．７％（３３３／６０９）で、やや有効以上を含めると８０．１％であった。投与量は３ｍｇ／日が大部分であった。また、頸肩腕症候群、腰痛症患者を対象とした二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認された。２．痙性麻痺脳血管障害、痙性脊髄麻痺等の種々の脳性・脊髄性疾患に伴う痙性麻痺に対する本剤の有効率は３５．６％（２２３／６２７）で、やや有効以上を含めると８１．０％であった。投与維持量は６～９ｍｇ／日が大部分であった。また、痙性麻痺患者を対象とした二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認された。