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エブランチルカプセル３０ｍｇ
| 一般名 | ウラピジル徐放カプセル |
|---|---|
| YJコード | 2149020N2038 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・３０ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 35.40円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症。２）．前立腺肥大症に伴う排尿障害。３）．神経因性膀胱に伴う排尿困難。（効能又は効果に関連する注意）〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
用法・用量
〈本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症〉通常成人には、ウラピジルとして１日３０ｍｇ（１回１５ｍｇ１日２回）より投与を開始し、効果が不十分な場合は１～２週間の間隔をおいて１日１２０ｍｇまで漸増し、１日２回に分割し朝夕食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉通常成人には、ウラピジルとして１日３０ｍｇ（１回１５ｍｇ１日２回）より投与を開始し、効果が不十分な場合は１～２週間の間隔をおいて１日６０～９０ｍｇまで漸増し、１日２回に分割し朝夕食後経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、１日最高投与量は９０ｍｇまでとする。〈神経因性膀胱に伴う排尿困難〉通常成人には、ウラピジルとして１日３０ｍｇ（１回１５ｍｇ１日２回）より投与を開始し、１～２週間の間隔をおいて１日６０ｍｇに漸増し、１日２回に分割し朝夕食後経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、１日最高投与量は９０ｍｇまでとする。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。８．２．投与初期又は用量の急増時等に、意識喪失、立ちくらみ、めまい、悪心、心悸亢進、胸部不快感等が発現することがある（特に前立腺肥大症に伴う排尿障害患者では投与初期又は用量の急増時の３日以内に立ちくらみがあらわれることがある）ので、その際は仰臥位をとらせるなど適切な処置を講ずること（また、必要に応じて対症療法を行うこと）。８．３．投与初期又は用量の急増時等に、起立性低血圧に基づく立ちくらみ、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する人には注意を与えること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（肝機能障害患者）肝機能障害患者：副作用が発現しやすい傾向が認められている（また、肝硬変の患者で代謝・排泄の遅延が報告されている）〔９．８．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前・妊娠初期投与試験では、ラット（雌：経口投与）の１３ｍｇ／ｋｇ／日群で、発情休止期延長が認められ、ラット（雄：経口投与）の８０ｍｇ／ｋｇ／日群で、交配能力は確認されたが、受胎率低下が認められた。器官形成期投与試験では、ウサギ（経口投与）の６０ｍｇ／ｋｇ／日群で、妊娠末期の軽度の胎仔生存率低下傾向が認められた。周産期及び授乳期投与試験では、ラット（経口投与）の８０ｍｇ／ｋｇ／日群で、軽度の新生仔体重低下、新生仔周産期生存率低下、新生仔育成期間初期体重抑制が認められた〔９．６授乳婦の項参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）〔９．５妊婦の項参照〕。（小児等）小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）高齢者：少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。９．８．１．高齢者：一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）。９．８．２．高齢者：肝機能低下している高齢者の場合は減量（例えば１日１５ｍｇ）して投与を開始する（高度に肝機能が低下（肝硬変）している高齢者の患者において、代謝・排泄の遅延が報告されている）〔９．３肝機能障害患者の項参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．利尿剤（フロセミド等）、降圧剤（ニフェジピン等）［過度の降圧を起こすおそれがあるので、用量を調節すること（降圧作用の作用機序の違いによる相加・相乗作用と考えられる）］。２）．ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物等）［併用により、症候性低血圧があらわれるとの報告がある（これらの薬剤は血管拡張作用を有するので、本剤の降圧作用を増強するおそれがある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．徐放製剤であるため、カプセル中の顆粒をかまずに服用させる（一過性の血中濃度上昇による副作用が起こるおそれがある）。１４．１．２．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．類似化合物（プラゾシン塩酸塩）で腎及びその他の動脈狭窄のある高血圧、脚部及びその他の動脈瘤のある高血圧等の血管障害のある高血圧患者で、急性熱性多発性関節炎がみられた１例報告がある。１５．１．２．α１遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α１遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（ＩｎｔｒａｏｐｅｒａｔｉｖｅＦｌｏｐｐｙＩｒｉｓＳｙｎｄｒｏｍｅ）があらわれるとの報告がある。１５．２．非臨床試験に基づく情報ＣＤ－１系マウスを用いた２４ヵ月経口癌原性試験（５～５００ｍｇ／ｋｇ／日）で、雌の高用量群において、血清プロラクチン値上昇及び乳癌ウイルス感染に起因すると考えられる乳腺腫瘍の発生頻度増加が報告されている。しかし、ＮＭＲＩ系マウス、ＳＤ系及びＷｉｓｔａｒ系ラットを用いた試験では、腫瘍発生は報告されていない。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．肝機能障害（頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛・頭重、めまい、ふらつき、不眠、（０．１％未満）しびれ感、眠気、肩こり、意識喪失。２）．循環器：（０．１～５％未満）立ちくらみ、動悸、ほてり、のぼせ、胸部不快感、低血圧、（０．１％未満）頻脈。３）．消化器：（０．１～５％未満）嘔気・嘔吐、口渇、胃部不快感、下痢、腹痛、（０．１％未満）腹部膨満感、便秘、食欲不振。４）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇等、（０．１％未満）Ａｌ－Ｐ上昇等。５）．泌尿器：（０．１％未満）尿蛋白増加、頻尿、尿失禁。６）．血液：（０．１％未満）好中球減少、血小板減少。７）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）そう痒。８）．その他：（０．１～５％未満）倦怠感、浮腫、鼻閉、ＣＫ上昇、（０．１％未満）耳鳴、息切れ、かすみ目。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序シナプス後α１‐受容体に対する選択的遮断作用を有し、末梢血管抵抗、尿道抵抗を減少することにより降圧作用、排尿障害改善作用を示す。１８．２α１‐受容体遮断作用ウサギ大動脈、モルモット輸精管のｉｎｖｉｔｒｏ実験、並びに麻酔及び脊髄破壊ラットの実験において、ウラピジルは選択的なα１‐受容体遮断作用を示した。本態性高血圧症患者に本剤を投与したとき、末梢血管抵抗が減少し、血圧降下作用を認めた。その作用はα１‐受容体遮断作用が関与していると考えられる。１８．３降圧作用自然発症高血圧ラット、ＤＯＣＡ‐食塩高血圧ラット、腹部大動脈結紮高血圧ラットにおいて経口投与で降圧効果を示した。その作用は主にα１‐受容体を遮断することにより、末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによる。麻酔ラットの実験で内臓交感神経放電活性の抑制がみられた。高血圧症患者に本剤を投与したとき心拍数、糖・脂質代謝にほとんど影響せず、降圧効果が認められ、長期連用試験においても耐性を認めず、一定した降圧効果が得られた。また、日内変動への影響はみられていない。１８．４腎機能に対する作用麻酔ネコに静脈内累積投与した実験で、末梢血管抵抗の減少に伴い血圧下降を認めたが、腎血流に変化はみられず腎のａｕｔｏｒｅｇｕｌａｔｉｏｎに影響を及ぼさなかった。本態性高血圧症患者に本剤を８週間投与したとき、降圧効果が認められ腎機能検査（１日尿量、クレアチニン・クリアランス、尿中Ｎａ・Ｋ・Ｃｌ等）は治療前後で有意の変化を示さず、ＢＵＮはわずかながら有意な低下を示した。１８．５前立腺、尿道及び膀胱平滑筋に対する作用ウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱平滑筋標本におけるノルアドレナリン収縮を用量依存的に抑制した。麻酔イヌにおけるノルアドレナリンによる尿道内圧上昇を用量依存的に抑制した。麻酔イヌの最大尿道内圧、平滑筋部尿道内圧及び外括約筋部尿道内圧をいずれも低下させ、用量依存的に排尿量を増加、残尿量を減少させた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈本態性高血圧症、腎性高血圧症及び褐色細胞腫による高血圧症〉１７．１．１国内臨床試験本態性高血圧症、腎性高血圧症及び褐色細胞腫による高血圧症を対象とした臨床試験（二重盲検試験を含む）総計８１０例の臨床効果は次表のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効以上やや有効以上本態性高血圧症６４．２％（４９６／７７２例）８２．９％（６４０／７７２例）腎性高血圧症５４．２％（１３／２４例）７５．０％（１８／２４例）褐色細胞腫による高血圧症７８．６％（１１／１４例）１００．０％（１４／１４例）合計６４．２％（５２０／８１０例）８３．０％（６７２／８１０例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉１７．１．２国内臨床試験前立腺肥大症に伴う排尿障害を対象とした臨床試験（二重盲検試験を含む）総計３４０例の臨床効果は次表のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名改善以上やや改善以上前立腺肥大症に伴う排尿障害５３．２％（１８１／３４０例）８５．３％（２９０／３４０例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈神経因性膀胱に伴う排尿困難〉１７．１．３国内臨床試験神経因性膀胱に伴う排尿困難を対象とした臨床試験（二重盲検試験を含む）総計３０２例の臨床効果は次表のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名改善以上やや改善以上神経因性膀胱に伴う排尿困難５６．６％（１７１／３０２例）８８．４％（２６７／３０２例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－