レボセチリジン塩酸塩シロップ０．０５％「ニプロ」

後発品（加算対象）

一般名	レボセチリジン塩酸塩０．０５％シロップ
YJコード	4490028Q1079
剤型・規格	液剤・０．０５％１ｍＬ
薬価	6.70円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

１．成人：
１）．アレルギー性鼻炎。
２）．蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。
２．小児：
１）．アレルギー性鼻炎。
２）．蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

１．成人：１回１０ｍＬ（レボセチリジン塩酸塩として５ｍｇ）を１日１回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日２０ｍＬ（レボセチリジン塩酸塩として１０ｍｇ）とする。
２．小児：６カ月以上１歳未満の小児には１回２．５ｍＬ（レボセチリジン塩酸塩として１．２５ｍｇ）を１日１回経口投与する。１歳以上７歳未満の小児には１回２．５ｍＬ（レボセチリジン塩酸塩として１．２５ｍｇ）を１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。７歳以上１５歳未満の小児には１回５ｍＬ（レボセチリジン塩酸塩として２．５ｍｇ）を１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、次のとおり投与量の調節が必要である（なお、クレアチニンクリアランスが１０ｍＬ／ｍｉｎ未満の患者への投与は禁忌である）［成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）：クレアチニンクリアランス≧８０ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量５ｍｇを１日に１回、クレアチニンクリアランス５０～７９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量２．５ｍｇを１日に１回、クレアチニンクリアランス３０～４９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量２．５ｍｇを２日に１回、クレアチニンクリアランス１０～２９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量２．５ｍｇを週に２回（３～４日に１回）］。腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整する。

使用上の注意情報

（禁忌）
１．本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．重度腎障害（クレアチニンクリアランス１０ｍＬ／ｍｉｎ未満）のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
（慎重投与）
１．腎障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
２．肝障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
３．高齢者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
４．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現する恐れがある］。
（重要な基本的注意）
１．眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。
２．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
３．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。
（相互作用）
併用注意：
１．テオフィリン［テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加が報告されている（機序は明らかではないが、セチリジン塩酸塩のクリアランスが１６％減少する）］［ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである］。
２．リトナビル［セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加＜４０％＞及びセチリジン塩酸塩との併用によりリトナビル曝露量のわずかな変化＜－１１％＞が報告されている（リトナビルによりセチリジン塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる）］［ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである］。
３．中枢神経抑制剤、アルコール［中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意する（中枢神経抑制作用が増強される可能性がある）］。
４．ピルシカイニド塩酸塩水和物［セチリジン塩酸塩との併用により両剤の血中濃度が上昇し、セチリジン塩酸塩との併用によりピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある（機序は明らかではない）］［ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである］。
（高齢者への投与）
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、低用量（例えば２．５ｍｇ）から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行う。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている］。
２．授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせる［セチリジン塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている（ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである）］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児又は６カ月未満の乳児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。
（臨床検査結果に及ぼす影響）
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３～５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
（過量投与）
１．徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠傾向が現れることがある。過量投与時、特に小児では激越、落ち着きのなさが現れることがある。
２．処置：過量投与時、必要に応じ対症療法を行う（本剤の特異的な解毒剤はない、また本剤は透析で除去されない）。
（取扱い上の注意）
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。
（保管上の注意）
遮光。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
１．重大な副作用（頻度不明）
１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
１）．精神神経系：（頻度不明）眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、眩暈、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、＊健忘、＊不随意運動、＊意識消失［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］、悪夢。
２）．消化器：（頻度不明）口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進。
３）．循環器：（頻度不明）動悸、血圧上昇、不整脈（＊房室ブロック、期外収縮、頻脈、＊発作性上室性頻拍、心房細動）［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］。
４）．血液：（頻度不明）＊好酸球増多、好中球減少、＊リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、＊単球増多、＊血小板増加、＊血小板減少［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］。
５）．過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹。
６）．眼：（頻度不明）結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作。
７）．肝臓：（頻度不明）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、総ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
８）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）＊尿蛋白、ＢＵＮ上昇、＊尿糖、＊ウロビリノーゲン異常、頻尿、＊血尿、排尿困難、尿閉、＊遺尿［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］。
９）．その他：（頻度不明）耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

〈作用機序〉
レボセチリジン塩酸塩はセチリジンのＲ‐鏡像異性体で、強力で選択性の高い第二世代抗ヒスタミン薬である。
セチリジンは、抗ヒスタミン薬（Ｈ１受容体遮断薬）であるが、ロイコトリエン及びプロスタグランジンＤ２の遊離抑制作用を併せ持つ。古典的な抗ヒスタミン薬と異なり、抗コリン作用はほとんどない。また、ヒスタミンＨ２、ドパミン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く、中枢神経系におけるヒスタミンＨ１受容体への影響が少ないとされる。

臨床成績

該当データなし