スパニジン点滴静注用１００ｍｇ

先発品（後発品なし）

一般名	グスペリムス塩酸塩注射用
YJコード	3999417D1037
剤型・規格	散剤・１００ｍｇ１瓶
薬価	43676.00円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

代謝性医薬品に関連した記事

手掌と足底の皮疹の鑑別診断【1分間で学べる感染症】第2回

2024/04/29 1分間で学べる感染症

手掌と足底の皮疹の鑑別診断【1分間で学べる感染症】第2回

https://www.carenet.com/series/infection/cg004661_002.html

日本人の喘息患者に睡眠時無呼吸が多く見られる

2024/04/17 医療一般日本発エビデンス

日本人の喘息患者に睡眠時無呼吸が多く見られる

https://www.carenet.com/news/general/hdnj/58297

メニエール病は臨床症状によってサブタイプに分類可能

2024/04/12 医療一般

メニエール病は臨床症状によってサブタイプに分類可能

https://www.carenet.com/news/general/hdn/58267

「心臓血管疾患における遺伝学的検査と遺伝カウンセリングに関するガイドライン」13年ぶりの改訂／日本循環器学会

2024/04/11 医療一般

「心臓血管疾患における遺伝学的検査と遺伝カウンセリングに関するガイドライン」13年ぶりの改訂／日本循環器学会

https://www.carenet.com/news/general/carenet/58389

睡眠中でも心を落ち着かせる言葉は届いている

2024/04/01 医療一般

睡眠中でも心を落ち着かせる言葉は届いている

https://www.carenet.com/news/general/hdn/58243

もっとみる

添付文書

効能・効果

腎移植後の拒絶反応＜促進型＞及び腎移植後の拒絶反応＜急性＞の治療。

用法・用量

本剤は、グスペリムス塩酸塩として１日１回、体重１ｋｇ当たり３～５ｍｇを注射用水、生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液で溶解し、更に１００～５００ｍＬの生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液で希釈し、３時間かけて点滴静注する。なお、投与期間は連続７日間とするが、患者の病態に応じ連続１０日間投与することもできる。

使用上の注意情報

（禁忌）
妊婦又は授乳婦。
（慎重投与）
１．骨髄抑制のある患者［骨髄抑制を増悪させる恐れがある］。
２．出血性素因のある患者［出血傾向を増長させる恐れがある］。
３．著しい腎機能低下又は著しい肝機能低下の患者［副作用（特に血液障害、消化器症状）の発現率が高くなる］。
（重要な基本的注意）
１．免疫抑制療法及び腎移植患者の管理に精通している医師が使用する。
２．拒絶反応の確定診断後に本剤を投与する。
３．本剤の投与により血液障害が起こる場合があり、投与開始後約２週目に最低値となることが認められている。また、投与期間が長いと血液障害の程度が強くなる傾向があるので、本剤の投与終了後も患者の状態を十分に観察する。
４．腎機能低下又は肝機能低下している患者では副作用（特に血液障害、消化器症状）の発現率が高くなるので、減量するなど慎重に投与する。
５．本剤の投与にあたっては、血漿中濃度の急激な上昇に伴う呼吸抑制の発現を避けるため、必ず３時間かけて点滴静注する。
６．本剤を同一患者に再使用する場合には、２週間以上の間隔をおき使用する。
７．もし、透析を行う必要のある場合、本剤は透析終了後に投与する。
８．免疫抑制療法は、二次的感染症（サイトメガロウイルス感染症等）に対して感受性を高める可能性があるので、もし、二次的感染が生じた場合には適切な治療を行う。
９．免疫抑制剤を投与されたＢ型肝炎ウイルスキャリアの患者において、Ｂ型肝炎ウイルス再活性化による肝炎が現れることがある。また、ＨＢｓ抗原陰性の患者において、免疫抑制剤の投与開始後にＢ型肝炎ウイルス再活性化による肝炎を発症した症例が報告されている。また、Ｃ型肝炎ウイルスキャリアの患者において、免疫抑制剤の投与開始後にＣ型肝炎悪化がみられることがある。肝炎ウイルスキャリアの患者に本剤を投与する場合は、肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、Ｂ型肝炎ウイルス再活性化やＣ型肝炎悪化の徴候や症状の発現に注意する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験（ラット、ウサギ）において、胎仔発育遅延又は出生仔発育遅延、胎生期死亡等が認められている］。
２．授乳中の婦人には投与しない［動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている］。
（小児等への投与）
小児に対する安全性は確立されていない（使用経験が少ない）。
（適用上の注意）
調製時：
１．他の製剤＜注射用水・生理食塩液・５％ブドウ糖注射液を除く＞と混注しない。
２．本剤は注射用水、生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液に用時溶解する。
（その他の注意）
免疫抑制剤による治療を受けた腎移植患者では、腫瘍（特に悪性リンパ腫、皮膚癌）の発生率が高いとする報告がある。
（保管上の注意）
冷所（１５℃以下）。

副作用

＜概要＞
総症例９８３例（承認時２７０例、使用成績調査７１３例）における副作用及び臨床検査値異常の発現率は６８．７％であり、主なものは、血小板減少４０．７％、白血球減少３９．３％、ヘモグロビン減少１８．８％、赤血球減少１７．６％、ヘマトクリット減少１４．６％、顔面潮紅５．０％、顔面のしびれ感４．７％、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇３．８％等であった［再審査終了時］。
１．重大な副作用
１）．血液障害：汎血球減少、白血球減少、血小板減少、赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少が現れることがあるので、頻回に血液検査を行い、必要に応じて輸血等の適切な処置を行う。
２）．呼吸抑制：呼吸抑制が現れることがあるので、呼吸抑制が発現した場合には、直ちに酸素吸入を行い、透析にて本剤を除去する。
３）．進行性多巣性白質脳症（ＰＭＬ）：進行性多巣性白質脳症（ＰＭＬ）が現れることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状（片麻痺、四肢麻痺）、言語障害等の症状が現れた場合は、ＭＲＩによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．ＢＫウイルス腎症：ＢＫウイルス腎症が現れることがあるので、このような場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行う。
５）．感染症：免疫抑制剤を投与された患者において、肺炎、敗血症が現れることがある。また、免疫抑制剤を投与されたＢ型肝炎ウイルスキャリア又はＣ型肝炎ウイルスキャリアの患者において、Ｂ型肝炎ウイルス再活性化による肝炎やＣ型肝炎悪化が現れることがあるので、本剤を投与する場合は観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行う。
２．その他の副作用
１）．精神神経系：（１％以上）しびれ感（顔面しびれ感、口唇周囲しびれ感、手足しびれ感等）、頭痛・頭重。
２）．消化器：（１％以上）悪心・嘔気、食欲不振、（１％未満）嘔吐、胃部不快感、胸やけ、腹部膨満感。
３）．肝臓：（１％以上）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＬＤＨ上昇、総ビリルビン上昇、（１％未満）γ－ＧＴＰ上昇。
４）．その他：（１％以上）顔面潮紅、ほてり、倦怠感、総蛋白減少、トリグリセリド上昇、（１％未満）総コレステロール減少、尿糖、電解質異常（カリウム異常、ナトリウム異常等）。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

１．免疫抑制作用
（１）本剤はラット同種皮膚移植において、移植片の生着日数を有意に延長させ、急性拒絶反応の治療効果を示した。
（２）本剤は、イヌ同種腎移植における進行中の急性拒絶反応に対し、治療効果を示した。
２．作用機序
本剤は細胞傷害性Ｔリンパ球の前駆細胞から細胞傷害性Ｔリンパ球への成熟及び細胞傷害性Ｔリンパ球の増殖を抑制することによって拒絶反応の進行を妨げるとともに、活性化Ｂリンパ球の増殖又は分化を抑制することによって抗体産生を抑制する。また本剤はリンフォカイン産生の抑制作用、抗炎症作用などを有さないことから、シクロスポリンやステロイドの作用機序とは異なる。リンパ球の増殖阻害という点ではアザチオプリンやミゾリビンと類似するが、本剤は核酸合成の阻害作用や殺細胞作用を持たない点でこれらの薬剤とは異なる。

臨床成績

臨床試験における有効率は７５．３％（１２２／１６２）であった。