1.
全身性エリテマトーデスの線維筋痛症【日常診療アップグレード】第65回
2026/09/22 日常診療アップグレード
全身性エリテマトーデスの線維筋痛症【日常診療アップグレード】第65回
https://www.carenet.com/series/upgrade/cg004493_065.html
ウェイリズ錠４００ｍｇ
| 一般名 | リルザブルチニブ錠 |
|---|---|
| YJコード | 3999072F1026 |
| 剤型・規格 | 錠剤・４００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 6168.30円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
代謝性医薬品に関連した記事
2.
年齢と治療前の聴力がメニエール病の長期的な聴力予後に関連
2026/09/17 医療一般
年齢と治療前の聴力がメニエール病の長期的な聴力予後に関連
https://www.carenet.com/news/general/hdn/63556
3.
心不全への経カテーテル三尖弁修復術は有用か／NEJM
2026/09/11 ジャーナル四天王
心不全への経カテーテル三尖弁修復術は有用か／NEJM
https://www.carenet.com/news/journal/carenet/63575
4.
高リスク閉塞性睡眠時無呼吸、スマートウォッチが高精度に検出
2026/09/07 医療一般
高リスク閉塞性睡眠時無呼吸、スマートウォッチが高精度に検出
https://www.carenet.com/news/general/carenet/63532
5.
アトピー性皮膚炎に、Tregを調節する新規IL-2受容体作動薬が有望／Lancet
2026/09/07 ジャーナル四天王
アトピー性皮膚炎に、Tregを調節する新規IL-2受容体作動薬が有望／Lancet
https://www.carenet.com/news/journal/carenet/63554
添付文書
効能・効果
持続性免疫性血小板減少症及び慢性免疫性血小板減少症。（効能又は効果に関連する注意）次の場合で、診療ガイドライン等の最新の情報を参考に、本剤の投与が適切と判断される患者に投与すること［１）他の治療にて十分な効果が得られない場合、又は忍容性に問題があると考えられる場合、２）血小板数、臨床症状からみて出血リスクが高いと考えられる場合］。
用法・用量
通常、成人にはリルザブルチニブとして１回４００ｍｇを１日２回、経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．投与開始後、血小板数が安定するまでは血小板数を週１回を目安に測定し、その後は血小板反応及び臨床症状に応じて定期的に測定すること。７．２．本剤を１２週間投与しても臨床的に重要な出血を回避するのに十分なレベルまで血小板数が増加しない場合、本剤の投与中止を検討すること〔１７．１．１参照〕。７．３．空腹時の投与は避けることが望ましい〔１６．２．２参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤は、血液疾患の治療に十分な経験を持つ医師のもとで使用すること。８．２．重篤な感染症の発現、又はＢ型肝炎ウイルス再活性化があらわれることがあるので、本剤投与前に適切な処置を行い、本剤投与中は感染症の発現又は感染症悪化に十分注意すること〔９．１．１、１１．１．１参照〕。８．３．肝酵素上昇があらわれることがあり、肝機能障害が起こるおそれがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査（ビリルビン、ＡＳＴ及びＡＬＴ等）を行うこと〔１１．１．２参照〕。８．４．間質性肺疾患の発現が報告されているので、息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等の臨床症状を十分に観察すること〔１１．１．３参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．Ｂ型肝炎ウイルスキャリアの患者又はＢ型肝炎既往感染者（ＨＢｓ抗原陰性かつＨＢｃ抗体陽性又はＨＢｓ抗原陰性かつＨＢｓ抗体陽性）：患者の臨床症状と臨床検査値の観察を十分に行い、Ｂ型肝炎ウイルス再活性化の徴候に注意すること〔８．２、１１．１．１参照〕。９．１．２．先天性ＱＴ短縮症候群の患者：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（ＱＴ間隔が短縮するおそれがある）〔１６．８．１参照〕。（腎機能障害患者）９．２．１．重度腎機能障害のある患者（ｅＧＦＲ＜３０ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満）：可能な限り投与を避けること（重度の腎機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施してない）〔１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．中等度以上の肝機能障害のある患者（Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類Ｂ又はＣ）：可能な限り投与を避けること、やむを得ず投与する場合には、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（本剤の曝露量が増加し、副作用が強くあらわれることがあり、なお、重度の肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない）〔１６．６．２参照〕。（生殖能を有する者）妊娠する可能性のある女性：妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後１週間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること〔９．５妊婦の項参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（ラットでは、臨床曝露量の２１．８倍で、着床後胚損失率増加及び早期吸収胚発生率増加、胎仔体重減少、催奇形性（心血管系奇形及び腎泌尿器系奇形）が認められ、また、ウサギでは、臨床曝露量の０．６８倍で催奇形性（心血管奇形）、５．６倍で着床後の胚損失及び早期吸収胚発生率の増加、催奇形性（腎泌尿器系の奇形）が認められた）〔２．２、９．４生殖能を有する者の項参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（本剤のヒトにおける乳汁中への移行は不明である）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（相互作用）本剤は主にＣＹＰ３Ａにより代謝される。１０．２．併用注意：１）．強いＣＹＰ３Ａ阻害剤又は中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤（リトナビル、フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル等）〔１６．７．１参照〕［本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること、これらの薬剤を短期間使用する場合は、本剤の中断を考慮すること（これらの薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある）］。２）．グレープフルーツ含有食品［本剤服用時は飲食を可能な限り避けること（これらの薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある）］。３）．強いＣＹＰ３Ａ誘導剤又は中程度のＣＹＰ３Ａ誘導剤（フェニトイン、リファンピシン、カルバマゼピン等）〔１６．７．２参照〕［本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること（これらの薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある）］。４）．プロトンポンプ阻害薬（エソメプラゾール、オメプラゾール、ボノプラザンフマル酸塩等）〔１６．７．３参照〕［本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること（これらの薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある）］。５）．Ｈ２受容体拮抗薬（ファモチジン、ラニチジン、シメチジン等）〔１６．７．３参照〕［Ｈ２受容体拮抗薬投与の２時間前に本剤を投与すること（これらの薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある）］。６）．制酸剤＜ＰＰＩ・Ｈ２ブロッカー以外＞（炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム等）〔１６．７．３参照〕［制酸剤投与の２時間前に本剤を投与すること（これらの薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある）］。７）．ＣＹＰ３Ａの基質となる薬剤（ミダゾラム、シンバスタチン、タクロリムス等）〔１６．７．４参照〕［これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（本剤との併用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。８）．治療域の狭いＰ－ｇｐの基質となる薬剤（ジゴキシン、シクロスポリン、タクロリムス等）〔１６．７．５参照〕［これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（Ｉｎｖｉｔｒｏ試験において、本剤はＰ－ｇｐを阻害する可能性が示されている）］。９）．ＯＡＴＰ１Ｂ１の基質となる薬剤／ＯＡＴＰ１Ｂ３の基質となる薬剤又はＢＣＲＰの基質となる薬剤（ロスバスタチン、プラバスタチン、ピタバスタチン等）〔１６．７．５参照〕［これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（本剤との併用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．ラットを用いた単回投与毒性試験において、髄膜への可逆的な好中球浸潤、血管周囲腔への可逆的な好中球浸潤及び脳神経網への可逆的な好中球浸潤（極小～軽度）が臨床曝露量の２０．８倍である雌５００ｍｇ／ｋｇ投与群で認められた。１５．２．２．ラットを用いた２年間のがん原性試験において、甲状腺腺腫及び甲状腺癌が臨床曝露量の２．４倍である雄１００ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ投与群で認められた。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．感染症：ＣＯＶＩＤ－１９（１７．２％）、上咽頭炎（咽頭炎を含む）（１３．６％）、肺炎（１．５％）、尿路感染（７．６％）、腎膿瘍（０．５％）、創傷感染（１．０％）、サイトメガロウイルス血症（０．５％）等があらわれることがある〔８．２、９．１．１参照〕。１１．１．２．肝機能障害（５．１％）：ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔８．３参照〕。１１．１．３．間質性肺疾患（０．５％）：異常が認められた場合には、胸部Ｘ線、胸部ＣＴ等の検査を実施すること（間質性肺疾患が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと）〔８．４参照〕。１１．２．その他の副作用１）．神経系障害：（１０％以上）頭痛、（１０％未満）浮動性めまい。２）．呼吸器、胸郭および縦隔障害：（１０％未満）咳嗽、湿性咳嗽。３）．胃腸障害：（１０％以上）下痢、悪心、腹痛、上腹部痛、腹部不快感、消化器痛、（１０％未満）嘔吐、消化不良。４）．筋骨格系および結合組織障害：（１０％以上）関節痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤は、ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）に可逆的に共有結合してＢＴＫ活性を阻害することにより、Ｂ細胞による自己抗体産生及びＦｃγ受容体を介した貪食を阻害し、血小板減少を抑制すると考えられている。１８．２Ｂ細胞に対する効果本剤は、ヒトＢ細胞において、抗ＩｇＭ抗体によるＢ細胞活性化及び増殖を抑制した。１８．３単球に対する効果本剤は、ヒト単球において、ＩｇＧを介したＦｃγ受容体活性化を抑制した。１８．４ＩＴＰモデルにおける効果本剤は、マウスにおいて、抗ＣＤ４１抗体介在性血小板減少を用量依存的に抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国際共同第３相検証試験（ＥＦＣ１７０９３試験）過去に免疫グロブリン（ＩＶＩｇ／抗ＤＩｇ）療法又は副腎皮質ステロイドのいずれかの治療により、血小板数５０，０００／μＬ以上を達成したものの治療効果が持続せず、他の免疫性血小板減少症（ＩＴＰ）の標準治療に対して不耐又は効果不十分である１２歳以上の持続性及び慢性ＩＴＰ患者を対象に、多施設共同、ランダム化、二重盲検、プラセボ対照、並行群間試験を実施した。本試験では、１２歳以上１８歳未満については診断後６ヵ月超、１８歳以上については診断後３ヵ月超の、投与前までの２時点の血小板数の平均値が３０，０００／μＬ未満かつ１時点で３５，０００／μＬを超えないＩＴＰ患者が対象とされた。ＩＴＰに対する前治療は、副腎皮質ステロイド、トロンボポエチン受容体作動薬、免疫グロブリン（ＩＶＩｇ／抗Ｄｉｇ）、リツキシマブ等であった。また、試験期間中、必要な場合は、副腎皮質ステロイド又はトロンボポエチン受容体作動薬との使用は可能とされた。用法・用量は、本剤４００ｍｇ又はプラセボを１日２回投与することとされた。有効性及び安全性の評価は１２歳以上１８歳未満と１８歳以上とで別々に実施することとされた。以下では１８歳以上の持続性及び慢性ＩＴＰ患者２０２例（日本人９例を含む）の二重盲検期の結果を示す。主要評価項目である持続的な血小板反応（救済療法を実施せず、２４週間の二重盲検期の最後の１２週間に週１回で予定された少なくとも８回の欠測のない血小板数測定のうち３分の２以上で５０，０００／μＬ以上。ただし、最後の６週間に週１回で予定された少なくとも２回の欠測のない血小板数測定で５０，０００／μＬ以上であること。）の達成割合は次表のとおりであり、プラセボ群と比較して本剤群で有意に高かった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－評価項目本剤４００ｍｇ（１３３例）プラセボ（６９例）持続的な血小板反応の達成割合割合％（例数）２３．３（３１）０（０）プラセボ群との差ａ（９５％信頼区間）２３．１（１５．９５，３０．３１）ｐ値ｂ＜０．０００１ａ）無作為化の層別因子（脾臓摘出術の既往の有無、ベースラインの血小板数（１５，０００／μＬ未満、１５，０００／μＬ以上））で調整したＭａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ型の重み及びＳａｔｏ分散推定量に基づくリスク差［９５％ＣＩ］（本薬群－プラセボ群）のＭａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ推定値ｂ）無作為化の層別因子で調整したＣｏｃｈｒａｎ－Ｍａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ検定、有意水準０．０５（両側）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用は、本剤群で５１．１％（６８／１３３例）に認められた。主な副作用は、下痢（３０例［２２．６％］）、悪心（２３例［１７．３％］）及び頭痛（１０例［７．５％］）であった。［７．２参照］