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ナルティークＯＤ錠７５ｍｇ
| 一般名 | リメゲパント硫酸塩水和物口腔内崩壊錠 |
|---|---|
| YJコード | 1190035F1027 |
| 剤型・規格 | 錠剤・７５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 2923.20円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
片頭痛発作の急性期治療及び片頭痛発作の発症抑制。（効能又は効果に関連する注意）５．１．〈片頭痛発作の急性期治療〉本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。・片頭痛発作の急性期治療で、今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者は、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。・片頭痛発作の急性期治療で、片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者は、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。５．２．〈片頭痛発作の発症抑制〉十分な診察を実施し、前兆のある又は前兆のない片頭痛の発作が月に複数回以上発現している、又は慢性片頭痛であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。５．３．〈片頭痛発作の発症抑制〉最新のガイドライン等を参考に、非薬物療法、片頭痛発作の急性期治療等を適切に行っても日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること。
用法・用量
〈片頭痛発作の急性期治療〉通常、成人にはリメゲパントとして１回７５ｍｇを片頭痛発作時に経口投与する。〈片頭痛発作の発症抑制〉通常、成人にはリメゲパントとして７５ｍｇを隔日経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．〈効能共通〉１日あたりの総投与量はリメゲパントとして７５ｍｇを超えないこと。７．２．〈片頭痛発作の急性期治療〉本剤投与により全く効果が認められない場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認するとともに、他の治療法を考慮すること。７．３．〈片頭痛発作の発症抑制〉本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、本剤投与開始後３ヵ月を目安に治療上の有益性を評価して症状の改善が認められない場合には、本剤の投与中止を考慮すること。またその後も片頭痛発作の発症抑制の場合、定期的に投与継続の要否について検討し、頭痛発作発現の消失・軽減等により日常生活に支障をきたさなくなった場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）本剤は片頭痛の治療に関する十分な知識及び経験を有する医師のもとで使用すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（腎機能障害患者）９．２．１．末期腎不全の患者（ｅＧＦＲ１５ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満）：投与を避けることが望ましい（本剤の非結合形の血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがあり、末期腎不全患者を対象とした臨床試験は実施していない）。９．２．２．中等度腎機能障害及び重度腎機能障害のある患者（それぞれｅＧＦＲ３０～５９ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡、ｅＧＦＲ３０ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満）：本剤の非結合形の血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある〔１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝機能障害のある患者（Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類Ｃ）：投与を避けることが望ましい（本剤の非結合形の血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある）〔１６．６．２参照〕。９．３．２．中等度肝機能障害のある患者（Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類Ｂ）：本剤の非結合形の血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットの胚・胎仔発生試験において、器官形成期の経口投与で母体毒性がみられた用量において胎仔毒性（胎仔重量低値及び胎仔骨格変異の発現頻度上昇）が認められ、胚・胎仔発生に関する無毒性量の曝露量（血漿のＡＵＣ）は、ヒトに本剤７５ｍｇを１日１回投与したときの曝露量の４６倍であった。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（授乳中健康成人女性１２例にリメゲパント７５ｍｇを単回経口投与したとき、母乳及び血漿のＡＵＣ比（母乳／血漿）の平均値は０．２０であり、相対的乳児投与量は１％未満であった（外国人データ））。（小児等）小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（相互作用）本剤はＰ－ｇｐの基質であり、主にＣＹＰ３Ａ４で代謝され、一部はＣＹＰ２Ｃ９で代謝される〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．強いＣＹＰ３Ａ４阻害剤（クラリスロマイシン、イトラコナゾール、リトナビル等）〔１６．７．１参照〕［本剤の血漿中濃度が上昇し副作用が増強されるおそれがあるため、これらの薬剤との併用を避けることが望ましい（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４阻害作用により、本剤の代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する）］。２）．中程度のＣＹＰ３Ａ４阻害剤（ジルチアゼム、エリスロマイシン、フルコナゾール等）〔１６．７．２参照〕［本剤の血漿中濃度が上昇し副作用が増強されるおそれがある（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４阻害作用により、本剤の代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する）］。３）．強いＣＹＰ３Ａ４誘導剤又は中程度のＣＹＰ３Ａ４誘導剤（フェノバルビタール、リファンピシン、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）、ボセンタン、エファビレンツ、モダフィニル等）〔１６．７．３参照〕［本剤の血漿中濃度が低下し作用が減弱されるおそれがあるため、これらの薬剤との併用を避けることが望ましい（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４誘導作用により、本剤の代謝が促進され血漿中濃度が低下する）］。４）．Ｐ－ｇｐ阻害剤（シクロスポリン、ベラパミル、キニジン等）〔１６．７．４参照〕［本剤の血漿中濃度が上昇し副作用が増強されるおそれがある（これらの薬剤の消化管におけるＰ－ｇｐ阻害作用により、本剤の消化管吸収が増大し、血漿中濃度が上昇する）］。（過量投与）１３．１．処置過量投与時、本剤は血清タンパク結合率が高いため、透析により有意に除去できる可能性は低い。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・ブリスターシートから取り出して服用すること（シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。・ブリスターシートから取り出す際は、１錠分の裏面のシートを完全に剥がした後、錠剤を取り出す（本剤は通常の錠剤と比べて性質上柔らかく、割れることがあるので、裏面のシートを剥がさずに押し出さない）。・吸湿性を有するため、使用直前に乾いた指でブリスターシートから取り出すこと。・本剤を水で服用した場合のデータは得られていないため、本剤は舌の上又は舌下で唾液を浸潤させた後、水なしでの服用を推奨すること。・ブリスターシートから出したまま保管しないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．過敏症（頻度不明）：呼吸困難や発疹等の過敏症があらわれることがある。投与から数日後に症状があらわれ、遅延型の重篤な過敏症に至ることがある。１１．２．その他の副作用１）．感染症及び寄生虫症：（０．５％未満）上気道感染、尿路感染、単純ヘルペス、前庭神経炎。２）．血液及びリンパ系障害：（０．５％未満）白血球減少症、好中球減少症、鉄欠乏性貧血、貧血。３）．代謝及び栄養障害：（０．５％未満）食欲亢進。４）．精神障害：（０．５％未満）うつ病、不眠症、易刺激性、異常な夢、錯乱状態、不安。５）．神経系障害：（０．５～１％未満）浮動性めまい、（０．５％未満）傾眠、片頭痛、頭痛、錯感覚、頭部不快感、味覚不全。６）．眼障害：（０．５％未満）ドライアイ。７）．耳及び迷路障害：（０．５％未満）回転性めまい。８）．心臓障害：（０．５％未満）動悸。９）．血管障害：（０．５％未満）高血圧、潮紅。１０）．呼吸器、胸郭及び縦隔障害：（０．５％未満）呼吸困難。１１）．胃腸障害：（１％以上）便秘、（０．５～１％未満）悪心、下痢、（０．５％未満）腹痛、嘔吐、腹部不快感、胃食道逆流性疾患。１２）．肝胆道系障害：（０．５％未満）肝機能異常、脂肪肝。１３）．皮膚及び皮下組織障害：（０．５％未満）発疹、皮膚そう痒症、ざ瘡、多汗症、蕁麻疹。１４）．筋骨格系及び結合組織障害：（０．５％未満）頚部痛、背部痛。１５）．腎及び尿路障害：（０．５％未満）頻尿。１６）．一般・全身障害及び投与部位の状態：（０．５％未満）疲労、倦怠感、口渇。１７）．臨床検査：（０．５～１％未満）アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、（０．５％未満）アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、体重増加、肝酵素上昇、血中クレアチニン増加、糸球体濾過率減少、肝機能検査値上昇、血圧上昇、心電図ＱＴ延長。１８）．傷害、中毒及び処置合併症：（０．５％未満）サンバーン。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序リメゲパントは経口投与可能なカルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）受容体拮抗剤であり、片頭痛の病態生理に関与すると考えられるＣＧＲＰの作用を抑制する。１８．２ＣＧＲＰ受容体拮抗作用リメゲパントはヒトＣＧＲＰ受容体に対するヒトＣＧＲＰの結合を濃度依存的に阻害し、そのＫｉ値は３２．９ｐｍｏｌ／Ｌであった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３細胞におけるＣＧＲＰ機能の阻害作用リメゲパントはヒト神経芽細胞腫（ＳＫ－Ｎ－ＭＣ細胞）においてヒトＣＧＲＰ刺激によるｃＡＭＰ産生を濃度依存的に阻害し、そのＩＣ５０値は１４０．８ｐｍｏｌ／Ｌであった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４マーモセットにおけるＣＧＲＰ受容体拮抗作用リメゲパントはマーモセットへの単回皮下投与により、ヒトＣＧＲＰ刺激による顔面血流量の増加を用量依存的に阻害した（ｉｎｖｉｖｏ）。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈片頭痛発作の急性期治療〉１７．１．１国内第ＩＩ／ＩＩＩ相試験（Ｃ４９５１０２２試験／ＢＨＶ３０００－３１３試験）１８歳以上の片頭痛患者（スクリーニング来院前３ヵ月間の中等度又は重度の片頭痛発作回数が２回／月以上かつ頭痛日数が１５日／月未満）を対象に、片頭痛発作の急性期治療に係る本剤の有効性を評価するプラセボ対照無作為化二重盲検比較試験を実施した。中等度又は重度の片頭痛発現時に本剤７５ｍｇ（２３８例）又はプラセボ（２２９例）を単回経口投与した。主要評価項目である投与２時間後の頭痛消失において本剤７５ｍｇのプラセボに対する優越性が示された。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤７５ｍｇ群（２３８例）ａ）プラセボ群（２３０例）ａ）投与２時間後の頭痛消失（％）３２．４（７７／２３８）１３．０（３０／２３０）プラセボ群に対する差（９５％信頼区間）ｂ）１９．４（１２．０，２６．８）－ｐ値＜０．０００１－ａ）有効性解析対象集団ｂ）無作為化時の片頭痛予防薬の使用有無で層別化したＭａｎｔｅｌＨａｅｎｓｚｅｌ法によるリスク推定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現割合は２．５％（６／２３８）であり、本剤７５ｍｇ群で１％以上に認められた副作用はなかった。１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験（ＢＨＶ３０００－３０３試験）１８歳以上の片頭痛患者（スクリーニング来院前３ヵ月間の中等度又は重度の片頭痛発作回数が２回／月以上かつ頭痛日数が１５日／月未満）を対象に、片頭痛発作の急性期治療に係る本剤の有効性を評価するプラセボ対照無作為化二重盲検比較試験を実施した。中等度又は重度の片頭痛発現時に本剤７５ｍｇ（６８２例）又はプラセボ（６９３例）を単回経口投与した。主要評価項目である投与２時間後の頭痛消失及び片頭痛に関連する最も煩わしい症状（ＭＢＳ）消失において本剤のプラセボに対する優越性が示された。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤７５ｍｇ群（６６９例）ａ）プラセボ群（６８２例）ａ）投与２時間後の頭痛消失達成割合（％）２１．２（１４２／６６９）１０．９（７４／６８２）差（％）（９５％信頼区間）ｂ）１０．３７（６．５，１４．２）－ｐ値ｃ）＜０．０００１－投与２時間後のＭＢＳ消失達成割合（％）３５．１（２３５／６６９）２６．８（１８３／６８２）差（％）（９５％信頼区間）ｂ）８．２９（３．４，１３．２）－ｐ値ｃ）０．０００９－ａ）ｍＩＴＴ有効性解析対象集団ｂ）片頭痛予防薬の使用有無で層別化したＣｏｃｈｒａｎ－Ｍａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌの重みを用いた推定ｃ）片頭痛予防薬の使用の有無で層別したＣｏｃｈｒａｎ－Ｍａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ検定による群間比較結果、有意水準（両側）５％。２つの主要評価項目について同時に本薬のプラセボに対する優越性が示された場合に主要な目的を達成したと判断することとされた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現割合は６．９％（４７／６８２）であり、主な副作用は悪心（１．３％）であった。〈片頭痛発作の発症抑制〉１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（Ｃ４９５１０２１試験／ＢＨＶ３０００－３０９試験）１８歳以上の片頭痛患者［観察期間（２８日間）中の片頭痛日数が４日以上かつ頭痛日数が１８日以下］を対象に、片頭痛発作の発症抑制に係る本剤の有効性を評価するプラセボ対照無作為化二重盲検比較試験を実施した。二重盲検期（１２週間）に本剤７５ｍｇ（２４７例）又はプラセボ（２４９例）を隔日で経口投与した。主要評価項目である二重盲検期の最後の４週間における１ヵ月あたりの平均片頭痛日数の観察期間からの変化量において、本剤のプラセボに対する優越性が示された。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤７５ｍｇ群（２４０例）ａ）プラセボ群（２４４例）ａ）群間差観察期間の平均片頭痛日数（標準偏差）９．２６（３．０８４）９．０４（３．１４２）－１ヵ月あたりの平均片頭痛日数の観察期間からの変化量（最小二乗平均）（９５％信頼区間）ｂ）－２．４（－２．９３，－１．９６）－１．４（－１．８７，－０．９１）－１．１（－１．７３，－０．３８）ｐ値－－０．００２１ａ）二重盲検投与片頭痛解析対象集団ｂ）反復測定線形混合効果モデルを使用して評価した。共変量として観察期間の１ヵ月あたりの片頭痛日数、固定効果として投与群、無作為化時の片頭痛予防薬の使用、月及び月－投与群の交互作用とした。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－二重盲検期の副作用発現割合は９．７％（２４／２４７）であり、主な副作用は便秘（１．６％）であった。１７．１．４海外第ＩＩ／ＩＩＩ相試験（ＢＨＶ３０００－３０５試験）１８歳以上の片頭痛患者［観察期間（２８日間）中の片頭痛日数が６日以上かつ頭痛日数が１８日以下］を対象に、片頭痛発作の発症抑制に係るリメゲパント７５ｍｇ注）の有効性を評価するプラセボ対照無作為化二重盲検比較試験を実施した。二重盲検期（１２週間）にリメゲパント７５ｍｇ（３７０例）又はプラセボ（３７１例）を隔日で経口投与した。主要評価項目である二重盲検期の最後の４週間における１ヵ月あたりの平均片頭痛日数の観察期間からの変化量において、リメゲパントのプラセボに対する優越性が示された。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－リメゲパント７５ｍｇ群（３４８例）ａ）プラセボ群（３４７例）ａ）群間差観察期間の平均片頭痛日数（標準偏差）１０．３（３．１８）９．９（２．９８）－１ヵ月あたりの平均片頭痛日数の観察期間からの変化量（最小二乗平均）（９５％信頼区間）ｂ）－４．３（－４．８３，－３．８７）－３．５（－４．００，－３．０４）－０．８（－１．４６，－０．２０）ｐ値－－０．００９９ａ）評価可能なｍｏｄｉｆｉｅｄｉｎｔｅｎｔ－ｔｏ－ｔｒｅａｔ（ｍＩＴＴ）集団ｂ）一般化線形混合効果モデルを使用して評価した。共変量として観察期間の１ヵ月あたりの片頭痛日数、変量効果として患者、固定効果として投与群、無作為化時の片頭痛予防薬の使用、月及び月－投与群の交互作用とした。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－二重盲検期の副作用発現割合は１０．８％（４０／３７０）であり、主な副作用は悪心（１．４％）及びうつ病（１．１％）であった。注）普通錠を用いて実施された。